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　　第三節　平喘藥的第一亞類

　　支氣管哮喘(簡稱哮喘)是由支氣管平滑肌痙攣、氣道阻塞引起。

　　平喘藥：

　　1.腎上腺素能β2受體激動劑

　　2.M膽堿受體阻斷劑

　　3.磷酸二酯酶抑制劑

　　4.白三烯受體阻斷劑

　　5.吸入性糖皮質激素

　　緩解哮喘發作

　　有抗炎作用，適用于控制或預防哮喘發作。

　　第一亞類 β2受體激動劑控制哮喘急性發作首選藥。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　①激動呼吸道平滑肌β2受體激活腺苷酸環化酶，使細胞內的環磷腺苷含量增加，游離Ca2+減少松弛支氣管平滑肌;

　　②激動肥大細胞β2受體減少肥大細胞和嗜堿粒細胞脫顆粒和介質釋放，降低微血管通透性增加氣道上皮纖毛擺動。

　　1.短效β2受體激動劑緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選藥。

　　(1)沙丁胺醇對心臟β1受體激動(增強心率)的作用弱。

　　(2)特布他林對β1受體的作用(心臟興奮)，極小。可口服。

　　2.長效β2受體激動劑：福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅、班布特羅、沙丁胺醇控釋片。

　　不單獨使用，須+吸入性糖皮質激素需要長期用藥者。沙美特羅特別適用于防治夜間哮喘發作。

　　不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發作。但福莫特羅可作為氣道痙攣的應急緩解藥。

　　(二)典型不良反應

　　1.高劑量嚴重的低鉀血癥。

　　2.震顫(尤其手震顫)、神經緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。

　　3.長期、單一應用耐藥性(審美疲勞TANG)。

　　(三)禁忌證：妊娠期。

　　(四)藥物相互作用

　　1.不宜合用β受體阻斷劑(普萘洛爾)。

　　2.與茶堿類藥合用，增強對支氣管平滑肌的松弛作用，不良反應也加重。

　　二、用藥監護

　　(一)合理選擇，正確使用

　　1.短效藥急性發作(3個不宜TANG)。

　　①不宜長期使用按需間歇。

　　②不宜單一使用。

　　③不宜過量應用骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應。

　　2.緩釋及控釋制劑反復發作和夜間哮喘。

　　(二)規范給藥途徑

　　(1)首選吸入給藥。

　　(2)靜脈用藥會增加血糖濃度，故糖尿病患者使用需監測血糖。

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