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(1)與丙磺舒、阿司匹林等合用→青效↑
(2)與氨基苷類合用→協同,不能混合靜注
(3)與抑菌藥合用→青效↓。
(4)不能與重金屬,尤銅、鋅、汞配伍
⑸不能與氨基酸營養液合用。
(二)半合成青霉素
在青霉素G的主核6-APA上,用化學方法接上不同基團,可獲許多人工半合成青霉素。
1. 耐酸青霉素
主要有青霉素V(苯氧甲基青霉素)
特點:
(1)抗菌譜與青霉素相同。抗菌活性不及青霉素,不宜用于嚴重感染。
(2)耐酸,可口服。與青霉素口服相同劑量時,青霉素V較其血藥濃度高2~5倍。
(3)不耐酶。
臨床主要用于革蘭陽性球菌引起的輕度感染,如咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染,風濕熱的預防。
2. 耐酶青霉素類
主要有:苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、雙氯西林。
特點:
耐酸,可口服。
耐酶:對青霉素敏感株的抗菌活性低于青霉素,對產生青霉素酶的金黃色葡萄球菌有效,臨床主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染。
吸收、對耐藥金黃色葡萄球菌作用:雙氯西林最好,氟氯西林和氯唑西林次之,苯唑西林較差。對嚴重金黃色葡萄球菌感染宜注射給藥。
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA):對耐酶青霉素類耐藥。對頭孢菌素類、氨基糖苷類、四環素、紅霉素及克林霉素也耐藥。臨床對此類感染可選用萬古霉素、萬古霉素與利福平合用進行治療。
3. 氨芐西林類(廣譜)
特點:
抗菌譜廣,對革蘭陽性菌和陰性菌均有殺滅作用,對革蘭陽性菌的作用不及青霉素。
耐酸,可口服。
不耐酶,對耐藥金黃色葡萄球菌無效。
氨芐西林
阿莫西林
(1)氨芐西林(ampicillin):
空腹口服,食物干擾吸收;
用于:
●大腸桿菌、變形桿菌、溶血性鏈球菌引起的尿路感染;
●流感桿菌、肺炎雙球菌等引起的呼吸道感染;
●傷寒沙門菌、志賀菌等引起的膽道和腸道感染;
●腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、流感桿菌等引起的腦膜炎。
耐藥菌株多,對重癥革蘭陰性桿菌感染,病因未明者不宜單獨應用。
本品有輕微胃腸道反應,藥疹發生率較高。
氨氯西林:和氯唑西林等量混合的粉針劑。兩者聯用,抗藥性能互補,可用于產酶金黃色葡萄球菌、一些革蘭陽性菌、少數革蘭陰性菌引起的感染。
(2)阿莫西林(羥氨芐青霉素,amoxeillin)
口服吸收迅速完全,生物利用度大于90%。
抗菌譜、抗菌活性與氨芐西林相似。對肺炎雙球菌、變形桿菌作用強。
用于敏感菌所致呼吸道、尿路、膽道等感染及傷寒治療。對幽門螺桿菌作用較強,用于慢性活動性胃炎、消化性潰瘍。
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