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2010執業藥師考試藥學專業知識(一)復習要點(40)

  【不良反應】

  頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟失調等,亦可有皮疹和心血管反應;骨髓抑制(再生障礙性貧血、粒細胞減少和血小板減少)、肝損害和心血管虛脫。

  X型題

  卡馬西平作用特點是

  A.對高熱、破傷風、子癇引起的驚厥有效

  B.對癲癇的精神運動性發作療效好

  C.對三叉神經痛和舌咽神經痛療效好

  D.對小發作也有效

  E.具有抗心律失常作用

  答案:BCE

  治療失神性發作的藥物--乙琥胺(ethosuximide)

  防治小發作的首選藥。

  ◎對失神小發作有效,對其他型癲癇無效。

  ◎副作用有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振和惡心、嘔吐等偶見嗜酸性白細胞增多癥和粒細胞缺乏癥。嚴重者可發生再生障礙性貧血。

  廣譜抗癲癇藥物----丙戊酸(sodiumvalproate)

  【作用及機理】

  ◎增加腦內GABA含量,可能是其抗驚厥的作用基礎:

  ◎對抗GABA受體拮抗劑印防己毒素和荷包牡丹堿引起的動物驚厥發作;

  ◎抑制GABA降解酶γ-氨基丁酸轉氨酶和瑚珀酸半醛脫羧酶。

  ◎抑制電壓敏感性Na+通道有關;

  【臨床應用】

  各種類型的癲癇發作均有一定療效。特別是對小發作效果好,療效優于乙琥胺,但是因為有肝毒性,臨床仍常選用乙琥胺。在小發作合并大發作時作為首選藥使用。對大發作的療效不如苯妥英鈉和苯巴比妥,但是當這兩藥無效時,丙戊酸鈉仍有效。對精神運動性發作的療效與卡馬西平相似。對其他藥物不能控制的頑固性癲癇丙戊酸鈉也可能有效。

  【不良反應】

  丙戊酸鈉的不良反應較輕。偶見肝損害(萬分之一),個別可因肝功能衰竭而死亡。2歲以下兒童,多藥合用時特別容易發生致死性肝損害。10歲以上兒童耐受性較好。對胎兒有致畸作用,常見脊椎裂。

  撲米酮

  撲米酮對大發作及局限性發作療效好,可作為精神運動性發作的輔助藥。與苯妥英鈉和卡馬西平合用有協同作用。

  美芬妥英

  氟桂利嗪

  奧卡西平

  苯二氮卓類:

  ◎適用于癲癇治療的藥物有地西泮、氯硝西泮(clonazepam)、硝西泮(nitrazepam)

  ◎地西泮是控制癲癇持續狀態的首選藥之一。靜脈注射見效快,安全性較大。但偶可引起呼吸抑制,宜緩慢注射(lmg/分)。

  ◎硝西泮對肌陣攣性癲癇、不典型小發作和嬰兒痙攣有較好療效。

  ◎氯硝西泮和氯巴占對各型癲癇都有效,尤以對失神小發作、肌陣攣發作和不典型小發作為佳。

  ◎常見的副作用是中樞抑制作用明顯,甚至發生共濟失調。久用可產生耐受性,驟然停藥時發生癥狀反跳和戒斷癥狀,原有發作加劇。

  第二節抗驚厥藥

  驚厥是由于中樞神經系統過度興奮而引起的全身骨骼肌強烈不隨意收縮,呈強直性或陣攣性抽搐。常見于高熱、破傷風、子癇、癲癇大發作和某些藥物中毒等。

  除應用巴比妥類、苯二氮類或水合氯醛治療外,也可注射硫酸鎂抗驚厥。

  【藥理作用】由于給藥途徑不同,可產生完全不同的藥理作用?诜蛩徭V很少吸收,有瀉下及利膽作用;外用熱敷硫酸鎂還有消炎消腫作用。注射給藥可引起中樞抑制和骨骼肌松弛。

  1.靜脈給藥:

  △抗驚厥作用,通過:

  4Mg2+拮抗Ca2+的作用,抑制神經化學傳遞和骨骼肌收縮,從而使肌肉松弛;

  4作用于中樞神經系統,引起感覺和意識消失;

  4對于各種原因所致的驚厥,尤其是子癇,有良好的抗驚厥作用。

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