第二節　人工合成的鎮痛藥

　　哌替啶(度冷丁 )

　　嗎啡鎮痛作用雖很強，但易產生依賴性和呼吸抑制。人工合成鎮痛藥，如哌替啶、芬太尼、美沙酮等為嗎啡較好的代用品，在臨床廣泛使用。

　　【藥理作用】

　　1.CNS

　　鎮痛=嗎啡的1/7-1/10; 持2-4h

　　鎮靜、欣快、抑呼吸、擴血管、

　　嘔吐≈嗎啡

　　不縮瞳、不止咳

　　2.平滑肌興奮(弱、短)

　　少尿潴留、便泌;無止瀉，無產程延長

　　【臨床應用】

　　1、鎮痛 替代嗎啡

　　2、心源性哮喘

　　3、麻醉前給藥和人工冬眠

　　【不良反應】

　　反復使用也易產生耐受性和成癮性。過量可抑制呼吸。

　　芬太尼(fentanyl)

　　鎮痛作用比嗎啡強100倍。顯效快，維持時間短，僅1～2h。臨床主要用于各種原因引起的劇痛。 麻醉輔助用藥，V復合麻醉，

　　美沙酮(methadone，美散痛)的鎮痛作用強度和持續時間與嗎啡相當。臨床適用于創傷、手術后、晚期癌腫等引起的劇痛。縮瞳、便秘、升高膽道內壓力和抑制呼吸等作用亦較嗎啡輕。是常用的嗎啡和海洛因等成癮者脫毒治療時的替代藥物。

　　曲馬多(tramadol)為中樞性鎮痛藥，鎮痛作用強度與噴他佐辛相似，鎮咳效力為可待因的1/2。適用于外科和產科手術及晚期腫瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。

　　噴他佐辛(pentazocine，鎮痛新)鎮痛效價強度是嗎啡的1/3，呼吸抑制效價強度是嗎啡的1/2。本藥成癮性小，臨床主要用于各種慢性劇痛及術后疼痛。

　　第四節　阿片受體拮抗劑

　　納洛酮和納曲酮

　　納洛酮(naloxone)和納曲酮(naltrexone)化學結構與嗎啡相似，與阿片受體的親和力比嗎啡強，能阻止嗎啡和阿片類物質與阿片受體結合，其本身無明顯藥理效應。但嗎啡中毒患者僅需注射小劑量即能迅速翻轉嗎啡的作用，1～2min使呼吸抑制現象消失，增加呼吸頻率。嗎啡依賴者應用納洛酮或納曲酮后迅速誘發出戒斷癥狀。納洛酮口服生物利用度低于2%，一般注射給藥，臨床主要用于阿片類鎮痛藥中毒的解救藥，可迅速緩解呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀，使昏迷患者復蘇。

　　真題：

　　1.嗎啡一般不用于

　　A.癌性劇痛

　　B.急性銳痛

　　c.心肌梗死性心前區劇痛

　　D.膽絞痛及腎絞痛

　　E.神經壓迫性疼痛

　　2.用于各種原因所致的中樞性呼吸抑制的急救藥是

　　A.咖啡因

　　B.尼可剎米

　　C.士的寧

　　D.哌甲酯

　　E.匹莫林

　　尼可剎米：直接興奮延髓呼吸中樞，也可刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器，反射性興奮呼吸中樞，可提高呼吸中樞對CO2的敏感性，使呼吸加深加快。

　　3.嗎啡急性中毒致死的主要原因是

　　A.大腦皮層深度抑制

　　B.延腦過度興奮后功能紊亂

　　C.血壓過低

　　D.心跳驟停

　　E.呼吸肌麻痹

　　4.嗎啡可用于治療

　　A分娩疼痛

　　B 便秘

　　C心源性哮喘

　　D顱內壓增高

　　E前列腺腫大

　　5.阿片類藥物與解熱鎮痛抗炎藥配伍后，主要發揮

　　A.中樞鎮痛作用

　　B.外周鎮痛作用

　　C.中樞和外周雙重鎮痛作用

　　D.中樞和外周雙重解熱作用

　　E.中樞解熱作用

　　6.嗎啡最嚴重的不良反應是

　　A.瞳孔極度縮小

　　B.便秘

　　C.成癮

　　D.惡心嘔吐

　　E.排尿困難

　　7.嗎啡的藥理作用有ABCDE

　　A.抑制機體免疫功能

　　B.興奮平滑肌

　　C.抑制延腦催吐化學感受區

　　D.抑制腦干呼吸中樞

　　E.鎮痛