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溴隱亭
為多巴胺受體激動藥。對震顫麻痹的療效與左旋多巴相似。
培高利特
可激動多巴胺受體,作用比溴隱亭強10倍,作用持續時間長。
金剛烷胺
增加多巴胺能神經元釋放多巴胺以及抑制多巴胺的再攝取而發揮作用,不良反應較輕。
苯海索(安坦)
中樞抗膽堿作用。
二、抗記憶障礙藥
多奈哌齊
中樞膽堿酯酶抑制劑,使中樞乙酰膽堿含量升高。
加蘭他敏
中樞膽堿酯酶抑制劑,在膽堿高度不足的區域活性最大。
石杉堿甲
高選擇性堿酯酶抑制劑
占諾美林
選擇性M1受體激動劑,易透過血腦屏障。
第二十三章 鎮痛藥
一、阿片生物堿類鎮痛藥
嗎啡
【體內過程】
口服易吸收,但經肝臟的首關消除多,故生物利用度小,臨床上常注射給藥。主要在肝臟代謝,與葡萄糖醛酸結合,部分代謝物失去藥理活性。而另一部分為嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷,其活性比嗎啡更強。嗎啡半衰期為2.5~3小時,而嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷則更長些。約有1/3的嗎啡與血紅蛋白結合,僅少量可通過血腦屏障。嗎啡及代謝產物大部經腎排泄、小量可經乳汁排出,且可透過胎盤屏障。
【藥理作用】
1、中樞神經系統
(1)鎮痛、鎮靜
(2)抑制呼吸
(3)鎮咳
(4)其他中樞作用 縮瞳。催吐。
2、平滑肌
嗎啡能興奮胃腸平滑肌和括約肌,引起便秘。治療量嗎啡使膽道奧狄氏括約肌痙攣性收縮,引起膽囊內壓力升高,導致上腹部不適甚至誘發膽絞痛。對輸尿管平滑肌也有收縮作用,故膽絞痛或腎絞痛病人不宜單獨使用嗎啡,應與解痙藥阿托品等合用。治療量嗎啡還能提高膀胱括約肌的張力,引起排尿困難,導致尿潴留,大劑量可收縮支氣管平滑肌,哮喘患者禁用。
3、心血管系統
治療量嗎啡可抑制血管運動中樞和促進組胺釋放使外周血管擴張,引起體位性低血壓。此外,嗎啡還可引起顱內壓升高,這是由于嗎啡抑制呼吸,使CO2在體內貯留,導致腦血管明顯擴張所致。
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