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2010執業藥師考試藥學專業知識(一)復習要點(69)

  (二)主要降低TG和VLDL的藥物

  1.貝特類(苯氧芳酸類)

  氯貝特(氯貝丁酯)、吉非貝特、苯扎貝特、非諾貝特

  該類藥能降低血漿VLDL和TG水平,降低TC及LDL的作用較前者弱,還能使HDL升高。

  作用機理可能是因其

  ①增加脂蛋白脂酶的活性,從而加速VLDL中TG的分解代謝。

  ②抑制乙酰輔酶A羧化酶,減少脂肪酸從脂肪組織進入肝臟。

  ③增加HDL的合成,減少分解,促進Ch逆化轉運。

  ④促進LDL顆粒的清除。

  用于除Ⅰ型高脂蛋白血癥及純合子FH外的各種類型的脂質代謝異常,對高甘油三酯血癥及以TG增高為主的混合型高脂血癥更有效。

  主要不良反應是引起輕度胃腸道癥狀,偶可引起轉氨酶升高等。

  與口服抗凝藥合用可使抗凝作用增強,與他汀類合用有增加肌病發生的可能。

  2.煙酸及其衍生物

  是B族維生素,大劑量煙酸產生廣譜的調血脂作用,明顯降低血漿TG及VLDL水平,也能降低血漿LDL水平,但后者作用出現緩慢而弱,可使HDL水平稍有升高。

  煙酸調血脂作用的機理目前尚未闡明,其作用環節可能是抑制脂肪組織中的脂肪酸,減少脂肪分解,使血漿中游離脂肪酸減少,肝臟中合成TG原料不足,TG合成減少。VLDL含TG量約45%~65%,TG的減少導致血漿VLDL水平降低,并繼發性地引起LDL降低。

  煙酸適用于除純合子家族性高脂蛋白血癥(FH)外的各種類型的高膽固醇血癥及高甘油三酯血癥。

  二、抗動脈粥樣硬化藥

  普羅布考

  1、抗氧化作用

  2、調脂作用:該類藥能降低血漿TC及LDL水平,還能使HDL降低。

  3、對AS病變的影響

  維生素E

  抗氧化作用

  藻酸雙酯鈉

  肝素樣作用

  二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)

  n-3型多烯脂肪酸具有明顯的調血脂作用,降低血漿TG和VLDL作用較強,也可降低TC及LDL,而HDL有所升高。

  作用機理可能與其抑制肝臟TG和脂蛋白的合成有關。

  該類藥還有抗血小板聚集和抗血栓形成,舒張血管,降低血壓,以及改善血液流變學作用。作為抗動脈粥樣硬化而防治心腦血管病的藥物。

  第三十章 利尿藥及脫水藥

  一、利尿藥

  常用利尿藥根據其效能及作用部位分為:

  1、強效利尿藥 作用于髓袢升支粗段髓質部和皮質部,利尿作用強大,如呋喃苯胺酸、利尿酸、丁苯氧酸等。

  2、中效利尿藥 作用于髓袢升支粗段皮質部(遠曲小管近端),利尿效能中等,如噻嗪類、氯酞酮等。

  3、低效利尿藥 作用于遠曲小管和集合管,利尿作用弱,如螺內酯、氨苯喋啶、氨氯吡脒等,以及作用于近曲小管的抑制碳酸酐酶藥,如乙酰唑胺等。

  二、常用利尿藥

  (一)強效利尿藥

  呋塞米(呋喃苯胺酸,速尿)

  【藥理作用】

  均作用于髓袢升支粗段髓質部及皮質部,特異性地與Cl-競爭Na+、K+、2 Cl-共同轉運系統的Cl-結合部位,從而抑制該系統的轉運能力,使尿中Na+、K+、Cl-濃度增高。利尿作用迅速、強大。同時也增加Ca2+、Mg2+的排泄。

  擴張血管作用,使腎血流量增加,對急性腎功能衰竭有利。

  【用途】

  1、嚴重水腫

  2、急性肺水腫及腦水腫

  3、急、慢性腎功能衰竭

  4、加速毒物排泄

  5、高鈣血癥

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