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2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學復習之賴諾普利膠囊的藥理

  1.藥理賴諾普利膠囊為競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素II,減少醛固酮分泌,升高血漿腎素活性,同時還抑制緩激肽的降解,降低血管阻力。

  臨床試驗表明非洲裔高血壓患者(通常為低腎素性)單獨用賴諾普利膠囊時降壓療效較其他患者低。賴諾普利膠囊降壓的同時不引起反射性的心動過速。

  賴諾普利膠囊擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或后負荷,減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心功能不全患者的心排血量,延長運動耐量和時間。

  大規(guī)模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應用賴諾普利膠囊可降低死亡率。

  2.毒理(1)賴諾普利膠囊可通過小鼠的血腦屏障。

  (2)賴諾普利膠囊每日給予300mg/kg對雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。

  (3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計算)的55倍、33倍和0.15倍服用賴諾普利膠囊,未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。妊娠鼠服同位素標記的賴諾普利,胎盤中有放射活性,但胎兒體內(nèi)未見到。

  (4)哺乳鼠服14C標記的賴諾普利,乳汁中存在放射活性。

  (5)未發(fā)現(xiàn)賴諾普利膠囊有致癌作用。

  (6)鼠口服賴諾普利膠囊90mg/kg日,為期105周;或135mg/kg/日,為期92周未發(fā)現(xiàn)賴諾普利膠囊有致癌作用。

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