普萘洛爾(propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋異構體混合得到的消旋品，僅左旋體有阻斷β受體的活性。

　　【體內過程】口服吸收率大于90%，主要在肝臟代謝，首關效應60%～70%，生物利用度僅為30%。口服后血漿高峰時間為1～3小時，t1/2為2～5小時。老年人肝功能減退，t1/2可延長。當長期給藥或大劑量時，肝的消除功能被飽和，其生物利用度可提高。血漿蛋白結合率大于90%。易于通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中。其代謝產物90%以上從腎排泄。不同個體口服相同劑量的普萘洛爾，血漿高峰濃度相差可達20倍之多，這可能由于肝消除功能不同所致;因此臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當劑量。

　　表11-1 β受體阻斷藥比較表(摘自新藥與臨床 1986;5：143)

　　注：①犬對標準劑量異丙腎上腺素心率過速的拮抗作用強度

　　②兼有α受體阻斷作用

　　【藥理作用和臨床應用】普萘洛爾具較強的β受體阻斷作用，對β1和β2受體的選擇性很低，沒有內在擬交感活性。用藥后使心率減慢，心收縮力和輸出量減低，冠脈血流量下降，心肌耗氧量明顯減少，對高血壓病人可使血壓下降，支氣管阻力也有一定程度的增高。可用于治療心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進等。