利尿藥是治療高血壓的常用藥，要單獨治療輕度高血壓，也常與其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓。一般認(rèn)為利尿藥初期降壓機(jī)制是排鈉利尿、造成體內(nèi)Na+、水負(fù)平衡，使細(xì)胞外液和血容量減少之故。長期應(yīng)用利尿藥，當(dāng)血容量及心輸出量已逐漸恢復(fù)至正常時，血壓仍可持續(xù)降低，其可能機(jī)制如下：①因排鈉而降低動脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+的含量，并通過Na+-Ca2+交換機(jī)制，使胞內(nèi)Ca2+量減少。②降低血管平滑肌對血管收縮劑如去甲腎上腺素的反應(yīng)性。③誘導(dǎo)動脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如激肽，前列腺素等。

　　攝入大量NaCl能對抗利尿藥的降壓作用，限制NaCl攝入則能增強(qiáng)其降壓作用，說明排Na+是利尿藥降壓的重要原因。

　　臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主，但長期應(yīng)用常致不良反應(yīng)如：降低血鉀、鈉、鎂，增加血中總膽固醇，甘油三酯及低密度脂蛋白膽固醇含量，增加尿酸及血漿腎素活性。大劑量噻嗪類利尿藥還可加劇脂血癥，降低糖耐量等。但使用低劑量的雙氫氯噻嗪，則可避免代謝方面的副作用，其他如呋噻米、氨苯蝶啶等也可應(yīng)用。

　　一般情況下，高效利尿藥不作為輕癥高血壓的一線藥，而用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者，因其不降低腎血流，并有較強(qiáng)的利Na+作用。