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2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)一》藥理學重點(9)

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化學誘變的優(yōu)點

  1. 使用經(jīng)濟方便

  只需少量的藥劑和簡單的設備。

  2. 有一定專一性

  不同藥劑對不同植物、組織或細胞、染色體節(jié)段、基因的誘變有一定專一性。

  如某一誘變劑對某一基因有高效引變作用。這是解決定向突變的一條途徑。

  3. 與輻射誘變的突變譜很不相同

  如 輻射處理大麥,葉綠體突變譜較窄,大多為白花苗。而化學誘變,葉綠體突變譜寬,白化苗百分率下降。

  4. 誘變機制與輻射育種不同

  輻射誘變 誘變因高能射線造成,染色體結構變異廣泛。

  化學誘變 化學藥劑與遺傳物質(zhì)發(fā)生生化反應,結果多是基因的點突變。

  因為化學誘變誘發(fā)“點突變”,所以更為適用。

  輻射誘變?nèi)旧w或DNA是在輻射時發(fā)生的。化學誘變劑作用則是在較晚時發(fā)生,即“遲發(fā)突變”。

四環(huán)素類抗生素穩(wěn)定性

  四環(huán)素類抗生素在趕早狀態(tài)下比較穩(wěn)定,但遇日光可變色。在酸及堿性條件下都不夠穩(wěn)定,易發(fā)生水解。四環(huán)素類藥物主要有以下化學性質(zhì):

  1.酸性條件下不穩(wěn)定:C-6羥基和C-5α上的氫正好處于反式構型易發(fā)生消除反應,生成無活性橙黃色脫水物。

  在pH2~6條件下C-4位二甲氨基很易發(fā)生可逆反應的差向異構化。土霉素由于存在C-5羥基與C-4二甲氨基之間形成氫鍵,4位的差向異構化比四環(huán)素難。而金霉素由于C-7氯原子的空間排斥作用,使4位異構化反應比四環(huán)素更容易發(fā)生。

  2.堿性條件下不穩(wěn)定:在堿性條件下生成具有內(nèi)酯結構的異構體。

  3.和金屬離子的反應:在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。這不僅給臨床使用制成合適的溶液帶來不便,而且還會干擾口服時的血藥濃度。

  由于四環(huán)素類能合鈣離子形成絡合物,在體內(nèi),在體內(nèi)該絡合物呈黃色沉積在骨骼和牙齒上,對小兒服用會發(fā)生牙齒變黃,孕婦服用后其產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制。因此對小兒和孕婦應慎用或禁用。

青霉素的特點介紹:

  青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。

  青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。

  青霉素類抗生素的毒性很小,是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發(fā)生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現(xiàn)皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最后驚厥,搶救不及時可造成死亡。

  各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應的發(fā)生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。

 

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