腎上腺素受體激動藥

　　一、α受體激動藥

　　去甲腎上腺素(NA、NE)

　　【藥理作用】——非選擇性激動αl和α2受體，對β1受體作用較弱，對β2受體幾無作用。

　　1.收縮血管：激動α1受體，全身的小A、小V強烈收縮，以皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎血管，只有冠狀血管擴張。

　　2.興奮心臟：激動β1受體，心肌收縮力增加，心排出量增多，但較腎上腺素弱。血壓升高而反射性使心率減慢(因此，不是“三正”!)。

　　3.升高血壓：外周血管收縮和心肌收縮力增加，心排血量增加，使收縮壓及舒張壓均升高。

　　【臨床應用】

　　1.休克：由于NA強烈縮血管作用，使臟器微循環血流灌注不足，反而使組織缺血缺氧加劇，對休克患者不利，NA在抗休克的治療中已不占重要地位。

　　2.上消化道出血：NA適當稀釋后口服，使食道及胃黏膜血管收縮，產生局部止血效果。

　　二、α、β受體激動藥。

　　腎上腺素(副腎素、AD)

　　【藥理作用】激動α和β受體，屬于α、β受體激動劑。

　　1.興奮心臟：腎上腺素激動心臟的β1受體，心肌收縮力加強，心率加快，傳導加速，心輸出量增加，是一個強效的心臟興奮藥。

　　不利的是：增加心肌耗氧量，大劑量可引起心律失常，出現早搏甚至心室顫動。

　　2.舒縮血管——注意不是“收縮血管”!

　　①激動α1受體：皮膚粘膜、腹腔內臟血管收縮。

　　②激動β2受體：骨骼肌、冠狀血管明顯擴張。

　　3.影響血壓：

　　①治療劑量——β受體興奮占優勢，興奮心臟，心排出量增加，故收縮壓升高，舒張壓不變或下降，脈壓加大。

　　②較大劑量靜注——α受體興奮占優勢，血管收縮為主，外周阻力增加，收縮壓和舒張壓均升高。

　　③如先給α受體阻斷藥，再給腎上腺素，血壓不升反降——腎上腺素升壓效應的翻轉。

　　為什么腎上腺素升壓效應會被酚妥拉明翻轉?

　　意義：在于具有α受體阻斷藥引起的低血壓，不能用腎上腺素升壓，否則會導致血壓進一步降低。

　　4.擴張支氣管

　　①激動支氣管平滑肌β2受體，使支氣管平滑肌擴張。

　　②抑制肥大細胞釋放組胺等過敏性物質。

　　③收縮支氣管粘膜血管(興奮α1受體)，降低毛細血管通透性，減輕粘膜水腫。

　　5.促進代謝

　　通過激動β受體，促進糖原和脂肪分解，使血糖和游離脂肪酸、乳酸及鉀離子均增加，組織耗氧量顯著增加。

　　6.興奮中樞神經系統

　　大劑量時出現中樞興奮癥狀，如激動、嘔吐、肌強直、甚至驚厥。

　　【臨床應用】

　　1.過敏性休克：腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥物。

　　2.心臟停搏：用于各種原因引起的心臟停搏，但同時必須進行有效的心臟按壓、人工呼吸并糾正酸中毒。

　　3.支氣管哮喘：適用于支氣管哮喘急性發作的治療。

　　4.與局麻藥配伍：在局麻藥注射液中加入少量腎上腺素，可使注射局部血管收縮：減少局麻藥的吸收，延長局麻時間，減少毒副反應。

　　5.局部止血：用于牙齦出血或鼻出血。

　　【不良反應和禁忌證】

　　有心悸、頭痛、激動不安等，劑量過大或給藥過快可引起心律失常和血壓劇增導致腦出血，故應嚴格控制劑量。

　　禁用于器質性心臟病、高血壓、冠狀動脈粥樣硬化癥、甲狀腺功能亢進及糖尿病人。

　　三、β受體激動劑

　　異丙腎上腺素

　　【藥理作用】——非選擇性β受體激動劑。對α受體幾乎無作用。

　　1.興奮心臟 —— “三正”。

　　激動β1受體，表現正性肌力、正性頻率、正性傳導作用，興奮心臟作用比腎上腺素強，但對正常起搏點作用較強，而較少引起心律失常。

　　2.擴張血管

　　通過激動β2受體，主要擴張骨骼肌血管和冠狀血管，對腎血管和腸系膜血管擴張作用較弱。

　　3.影響血壓

　　①小劑量：使收縮壓上升，舒張壓下降，脈壓差增大。

　　②大劑量：收縮壓與舒張壓均降低。主要是靜脈強烈擴張，回心血量減少，心輸出量減少，導致血壓下降。

　　4.擴張支氣管

　　解除支氣管痙攣作用比腎上腺素強，也能抑制組胺和炎癥介質釋放，但不能收縮支氣管黏膜血管。

　　5.其他：促進糖原和脂肪分解，使血糖和血中游離脂肪酸升高，組織耗氧量增加，治療量不易透過血腦屏障，對中樞基本無影響。

　　【臨床應用】

　　1.支氣管哮喘：用于控制支氣管哮喘急性發作。

　　2.房室傳導阻滯：能加速房室傳導，一般采用舌下或靜滴給藥。

　　3.心臟驟停：適用于心室自身節律緩慢，高度房室傳導阻滯或竇房結功能衰竭并發心臟驟停，以及各種原因引起的心臟驟停。

　　4.休克：在補足血容量情況下，用于抗中毒性休克，但已少用。

　　【不良反應】

　　以心悸、頭暈、皮膚潮紅等常見。支氣管哮喘病人如用量過大，可能產生心肌缺血、心肌梗死及心律失常，嚴重者可引起室性心動過速及室顫。

　　多巴胺(DA)——α、β1+DA受體。

　　【藥理作用特點】激動α、β1受體及外周DA受體。

　　1.興奮心臟：激動心臟β1受體，使心肌收縮力增強，心輸出量增加。對心率影響不明顯，較少引起心悸和心律失常。

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