非典型的β-內(nèi)酰胺類
(一) β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 (熟悉)
克拉維酸
氧青霉烷類廣譜β-內(nèi)酰胺酶不可逆競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，與酶發(fā)生牢固結(jié)合，不因抑制劑消除而復(fù)活。抗菌譜廣，但抗菌活性低。與多種β-內(nèi)酰胺類抗菌素合用時(shí)，抗菌作用明顯增強(qiáng)。臨床使用奧格門汀為克拉維酸和阿莫西林配伍制劑，替門汀為克拉維酸與替卡西林配伍制劑。
舒巴坦
為半合成競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對(duì)金葡菌與革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆抑制作用，抗菌作用略強(qiáng)于克拉維酸，與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素合用有抗菌協(xié)同作用。舒他西林為舒巴坦和氨芐西林(1∶2) 配伍制劑，可供肌肉或靜脈注射。
三唑巴坦
舒巴坦衍生物，為不可逆β-內(nèi)酰胺酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，較舒巴坦抑制作用強(qiáng)。與哌拉西林配伍后增強(qiáng)對(duì)耐藥菌的抗菌效果，但對(duì)綠膿桿菌及沙霉菌作用弱。
頭孢菌素
抗菌作用特點(diǎn)與常用藥物 (掌握)
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常用藥物 |
作用特點(diǎn) | |
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一代 |
頭孢噻吩 頭孢氨芐 頭孢唑啉 |
(一)抗菌四特點(diǎn)： 1.抗G＋性菌一代不如一代(四代除外) 2.抗G－性菌和耐酶菌一代比一代強(qiáng)； 3.抗綠膿一、二代無效，三代作用強(qiáng)； 4.抗G＋、G－性菌四代最強(qiáng)。 (二)三代抗菌三強(qiáng)(克雷伯菌首選，軍團(tuán)菌病無效) 1.抗厭氧菌：拉氧頭孢強(qiáng) 2.抗淋球菌：頭孢地嗪強(qiáng) 3.抗綠膿：頭孢他啶最強(qiáng) (三)藥動(dòng)特點(diǎn)： 1.透過三屏障：腦、胎、眼； 2.腎毒性一代比一代低。 |
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二代 |
頭孢替定 頭孢孟多 頭孢呋新 | |
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三代 |
頭孢噻肟 頭孢哌酮 頭孢地嗪 頭孢他啶 | |
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四代 |
頭孢匹羅 |
【抗菌作用】抗菌譜廣，多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌對(duì)之敏感，但腸球菌常耐藥;多數(shù)革蘭陰性菌極敏感，綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。與青霉素類，氨基甙類抗生素之間有協(xié)同抗菌作用。
頭孢菌素類為殺菌藥，抗菌作用機(jī)制與青霉素類相似，能與細(xì)胞壁上不同的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合。與青霉素類之間有部分交叉耐藥現(xiàn)象。
【臨床應(yīng)用】第一代頭孢菌素主要用于抗藥金葡菌感染。第二代頭孢菌素主要用于治療G-性細(xì)菌感染。第三代頭孢菌素用于治療尿路感染以及危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重感染。
【不良反應(yīng)】毒性低，常見者為過敏反應(yīng)，偶可見過敏性休克，青霉素過敏者約有5%～10%對(duì)頭孢菌素有交叉過敏反應(yīng)。第一代的頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢氨芐大劑量時(shí)可出現(xiàn)腎臟毒性。
半合成青霉素 (熟悉)
1.耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林、丙匹西林。可口服，不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不宜用于嚴(yán)重感染。
2.抗金葡菌青霉素：苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林。它們的共同特點(diǎn)為：①抗菌譜與青霉素G相同，但效力不如青霉素G;②耐酸、耐酶、可口服，對(duì)抗藥金葡萄仍有效;③主要用于治療抗青霉素的金葡菌感染。
3.氨芐西林類：氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林。特點(diǎn)為①抗菌譜廣，對(duì)G+性菌的作用不如青霉素G，對(duì)G-性菌作用較強(qiáng);②耐酸，不耐酶，可口服，對(duì)耐藥金葡菌感染無效。
4.抗綠膿桿菌青霉素
羧基青霉素：羧芐西林、替卡西林等。特點(diǎn)①抗菌譜廣，對(duì)綠膿桿菌、變形桿菌作用強(qiáng);②不耐酸、不耐酶，口服無效;③與慶大霉素合用有協(xié)同作用，但兩藥不能混合注射。
磺基青霉素：磺芐西林，抗菌譜同羧芐西林
酰脲青霉素：美洛西林、哌拉西林、阿洛西林等。對(duì)綠膿桿菌有強(qiáng)大作用，對(duì)青霉素敏感菌作用與青霉素相似。
5.主要作用于G-性菌：美西林、匹美西林。對(duì)G-性桿菌有作用，遠(yuǎn)超過氨芐西林;對(duì)G+性球菌作用較差。
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