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а受體激動藥

　　一、α1、α2受體激動藥：

　　去甲腎上腺素：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易氧化，在堿性中迅速氧化。口服無效。一般靜滴。

　　作用：1、血管：除冠狀動脈外，幾乎所有小動脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。

　　2、心臟：使血壓升高，心率減慢，心收縮力減弱。

　　3、血壓：收縮壓及舒張壓都升高。

　　應(yīng)用：1、休克：忌用大劑量及長期應(yīng)用。 2、上消化道出血。

　　不良反應(yīng)：1、局部組織壞死 2、局部腎功能衰退 3、停藥后的血壓下降。

　　間羥安：(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。

　　二、α1受體激動藥：

　　去氧腎上腺素：作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快速短效擴(kuò)瞳藥。

　　三、α2受體激動藥：可樂定：用于降血壓。

膽堿受體阻滯藥

　　1、M膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品

　　2、N1膽堿受體阻滯藥：又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙銨、美加明

　　3、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿、筒箭毒堿

　　一、 M膽堿受體阻滯藥：阿托品：

　　作用：1、松馳內(nèi)臟平滑肌 2、增加腺體分泌 3、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹

　　4、心血管系統(tǒng)：低劑量心率減慢 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

　　應(yīng)用：1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛 2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥

　　2、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光 4、抗體克：感染中毒性休克

　　5、抗心率失常 6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒

　　中毒癥狀：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。

　　東莨菪堿：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，暈車。嘔吐。

　　山莨菪堿：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中毒性休克。

　　二、 N1膽堿受體阻滯藥----神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噻吩：主用作麻醉輔助藥。

　　三、 N2膽堿受體阻滯藥----骨骼肌松馳藥：本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑(新)拮抗。

　　1、 非去極化型肌松藥：

　　筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。

　　泮庫溴銨：作用是筒的5 倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。

　　2、 去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。

膽堿受體激動藥

　　一、M、N膽堿受體激動藥：乙酰膽堿(ACH) 作用：

　　1、M樣作用：心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。

　　2、N樣作用：激動N1膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。

　　3、中樞作用：不易透過血腦屏障 另有：氨甲酰膽堿

　　二、M膽堿受體激動藥：毛果蕓香堿

　　作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。 2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

　　應(yīng)用：1、青光眼 2、縮瞳 另有：氨甲酰甲膽堿

　　三、N膽堿受體激動藥： 煙堿、洛貝林

藥效學(xué)

　　藥物效應(yīng)動力學(xué)(藥效學(xué))：是研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。

　　藥物的不良反應(yīng)：

　　1、副作用：在治療劑量時出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。

　　2、毒性反應(yīng)：藥物劑量過大或蓄積過多時機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)，比較嚴(yán)重，可以預(yù)知避免。

　　3、后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。

　　4、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱反跳反應(yīng)。

　　5、變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱過敏反應(yīng)。

　　6、特異性反應(yīng)：

　　受體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，能激活受體的配體稱為激動藥，能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。

　　激動藥：既有親和力雙有內(nèi)在活性。

　　拮抗藥：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競爭性和非競爭性。

　　第二信使：環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥苷( cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類

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