文章責編:wangyuchun00
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酚妥拉明的藥理概述
酚妥拉明能競爭性地阻斷α受體,對α1、α2受體具有相似的親和力。
1.血管:
靜脈注射能使血管舒張,血壓下降。
對靜脈和小靜脈的作用比對小動脈強,使肺動脈壓和外周血管阻力降低。
機制:主要是對血管平滑肌α1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。
2.心臟:
具有心臟興奮作用,使心肌收縮力增強,心率加快,心排出量增加。
興奮心臟作用的機制:
(1)部分由血管舒張、血壓下降,反射性興奮交感神經引起;
(2)部分是阻斷神經末梢突觸前膜α2受體,從而促進去甲腎上腺素釋放,激動心臟β1受體的結果。
3.其他:
(1)有擬膽堿作用,使胃腸平滑肌興奮。
(2)有組胺樣作用,使胃酸分泌增加。
(3)酚妥拉明可引起皮膚潮紅等。
四條腦內DA神經通路
①黑質-紋狀體通路。
②中腦-邊緣系統通路。
③中腦-皮質通路。
④結節-漏斗通路。
中腦-皮質通路、中腦-邊緣系統通路參與精神、情感、行為活動調節,DA功能亢進(D2),可引起精神分裂癥。
氯丙嗪等吩噻嗪類藥物主要是通過阻斷中腦-邊緣系統和中腦-皮層系統的D2樣受體而發揮療效的。
但是,由于氯丙嗪對這兩個通路和黑質-紋狀體通路的D2樣受體的親和力幾無差異,因此,在長期應用氯丙嗪的患者中,錐體外系反應的發生率較高。
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