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第八章　氨基糖苷類抗生素

　　概述

　　一、作用機制

　　1.抗菌機制：

　　作用于細菌的核糖體，對細菌蛋白質合成中——起始階段、肽鏈延伸階段和終止階段——均有抑制作用。

　　2.具有較長時間抗菌后效應(PAE)。

　　3.具有初次接觸效應(FEE)——細菌首次接觸藥物，迅速被殺死，當未被殺死的細菌再次或多次接觸同種抗生素時，其殺菌作用明顯降低。

　　4.在堿性環境中抗菌活性增強。

　　二、抗菌譜

　　需氧G-菌

　　對甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金葡和表皮葡萄球菌)

　　鏈霉素和卡那霉素——結核桿菌

　　三、臨床應用

　　1.需氧G-桿菌所致的嚴重感染。

　　2.結核——鏈霉素;

　　3.非典型分枝桿菌——阿米卡星。

　　四、不良反應

　　1.耳毒性——尤其卡那霉素!

　　(1)前庭損害，表現為眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和共濟失調。發生率依次為：卡那霉素>鏈霉素>西索米星>慶大霉素>妥布霉素。

　　(2)耳蝸神經損害，表現為聽力減退或耳聾。

　　卡那霉素>阿米卡星>西索米星>慶大霉素>妥布霉素。

　　2.腎毒性——尤其新霉素。

　　阿米卡星<鏈霉素或妥布霉素<慶大霉素<卡那霉素<新霉素。

　　3.神經肌肉阻滯——尤其新霉素。

　　引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，進而循環衰竭而死亡。

　　妥布霉素<慶大霉素<阿米卡星或卡那霉素<鏈霉素<新霉素。

　　4.變態反應——尤其鏈霉素。

　　皮疹、發熱、血管神經性水腫。

　　也可引起過敏性休克，尤其是鏈霉素，發生率低于青霉素，但死亡率高——靜注腎上腺素及鈣劑搶救。

　　氨基苷類不良反應—TANG

　　氨基苷鏈奈阿慶，

　　不良反應很接近。

　　損害第八腦神經，

　　耳聾嘔吐伴眩暈。

　　蛋白管型尿傷腎，

　　阻斷肌肉害神經。

　　四肢無力呼吸停，

　　鏈霉過敏僅次青。

　　氨基苷類不良反應-精華版TANG(原創)

　　耳毒腎毒肌肉阻，

　　過敏僅次青霉素。

　　五、常用藥物

　　抗菌作用及臨床應用

　　鏈霉素 1.首選——土拉菌病(兔熱病)和鼠疫，特別是與四環素聯合用藥——治療鼠疫的最有效手段;

　　【口訣TANG】鏈霉素，鏈霉素，專治鼠和兔。

　　與其他藥聯合用于結核病。

　　2.氨基糖苷類中最易引起變態反應——過敏性休克;

　　3.最常見的毒性反應：耳毒性。

　　慶大霉素 1.治療G-桿菌的主要藥物，尤其是對沙雷菌屬——氨基糖苷類中的首選。

　　2.口服——腸道感染。

　　3.β-內酰胺類可使慶大霉素的抗菌活性降低，應避免將兩藥置于同一容器中同時滴注。

　　4.最主要的不良反應：耳毒性;腎毒性(10%)。

　　阿米卡星(丁胺卡那霉素) 突出的優點——對許多腸道G-桿菌所產生的氨基糖苷類鈍化酶穩定，不會失去抗菌活性。

　　奈替米星 1.顯著特點：對多種氨基糖苷類鈍化酶穩定，因而對MRSA及耐慶大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有較好抗菌活性。

　　【記憶技巧】兩個帶“米、星”的對酶穩定。

　　2.耳、腎毒性發生率最低。

　　【實戰演習】

　　氨基糖苷類藥物的抗菌作用機制是

　　A.增加胞質膜通透性

　　B.抑制細菌蛋白質合成

　　C.抑制胞壁粘肽合成酶

　　D.抑制二氫葉酸合成酶

　　E.抑制DNA螺旋酶

　　[答疑編號700844080101]

　　【正確答案】B

　　【答案解析】A.抗真菌藥;C.青霉素類;D.磺胺類;E.喹諾酮類

　　配伍選擇題

　　A.慶大霉素

　　B.鏈霉素

　　C.奈替米星

　　D.妥布霉素

　　E.小諾米星

　　1.與其他抗結核病藥聯合使用的藥物是

　　[答疑編號700844080102]

　　【正確答案】B

　　2.口服可用于腸道感染的藥物是

　　[答疑編號700844080103]

　　【正確答案】A

　　3.對多種氨基糖苷類鈍化酶穩定的藥物是

　　[答疑編號700844080104]

　　【正確答案】C

　　多項選擇題

　　氨基糖苷類抗生素的主要不良反應有

　　A.灰嬰綜合征

　　B.骨髓抑制

　　C.耳毒性

　　D.肝毒性

　　E.腎毒性

　　[答疑編號700844080105]

　　【正確答案】CE

　　【答案解析】AB——氯霉素的嚴重不良反應。【前后聯系】第9章。

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