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2014年執業藥師《藥學專業知識一》考點精析(23)

來源:考試吧 2014-09-29 8:43:53 要考試,上考試吧! 執業藥師萬題庫
2014年執業藥師資格考試將于10月18、19日進行,考試吧為您準備了“2014年執業藥師《藥學專業知識一》考點精析”,以方便廣大考生順利備考。

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抗腸蠕蟲藥

  腸道蠕蟲包括絳蟲、鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲和姜片蟲等。不同蠕蟲對不同藥物的敏感性不同,因此,必須針對不同的蠕蟲感染正確選藥。近年來不斷有廣譜、高效的驅腸蠕蟲藥問世,使選藥更為方便易行,而且有些藥物對由腸蠕蟲病引起的組織型感染也有效。

  甲苯達唑

  【驅蟲作用】甲苯達唑(mebendazole)為一高效、廣譜驅腸蠕蟲藥。它選擇性地使線蟲的體被和腸細胞中的微管消失,抑制蟲體對葡萄糖的攝取減少糖原量,減少ATP生成,妨礙蟲體生長發育。對多種線蟲的成蟲和幼蟲有殺滅作用。對蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、鉤蟲、絳蟲感染的療效常在90%以上,尤其適用于上述蠕蟲的混合感染。

  甲苯噠唑顯效緩慢,給藥后數日才能將蟲排盡。

  本品對鉤蟲卵、蛔蟲卵和鞭蟲卵有殺滅作用,有控制傳播的重要意義。

  【不良反應】本品口服吸收少,首過效應明顯,無明顯不良反應。少數病例可見短暫腹痛、腹瀉。大劑量時偶見過敏反應、脫發、粒細胞減少等。大鼠試驗發現有致畸胎作用和胚胎毒作用,故孕婦忌用。對2歲以下兒童和對本品過敏者不宜使用。

  阿苯達唑

  阿苯達唑(albendazole)是繼甲苯達唑之后研制成功的又一同類藥,別名腸蟲清,具有廣譜、高效、低毒的特點。

  【驅蟲作用】阿苯達唑對腸道寄生蟲,如線蟲類的蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲和糞類圓線蟲,絳蟲類的豬肉絳蟲、牛肉絳蟲、短膜殼絳蟲等的驅殺作用及其機制基本同甲苯達唑。但由于它口服后吸收迅速,血藥濃度比口服甲苯達唑后高出100倍,肝、肺等組織中均能達到相當高的濃度,并能進入棘球蚴囊內。因此,對腸道外寄生蟲病,如棘球蚴病(包蟲病)、囊蟲癥、旋毛蟲病,以及華支睪吸蟲病、肺吸蟲病等也有較好療效,為甲苯達唑所不及。對于腦囊蟲癥,也有較緩和的治療作用,比吡喹酮較少引起顱內壓升高和癲癇發作等強烈反應,但仍應住院治療,隨時警惕腦疝等反應的發生。對華支睪吸蟲病的療效則稍遜于吡喹酮,療程也稍長。

  【不良反應】本品副作用輕,一般耐受良好。每日400mg時,20%~30%的病例可出現消化道反應和頭暈、思睡、頭痛等。多在數小時內自行緩解。每日800mg時,初期有30%出現白細胞減少,5~6個月后可恢復。少數可見肝功能障礙,1~2周內恢復。

  治療囊蟲癥和包蟲病時,所用劑量較大,療程很長,但也多能耐受。主要反應系由豬囊尾蚴解體后釋出異體蛋白所致。可見頭痛、發熱、皮疹、肌肉酸痛。腦型囊蟲癥時則可引起癲癇發作、視力障礙、顱內壓升高,甚至腦水腫和腦疝。治旋毛蟲病時也可發生發熱、肌痛和水腫加重等反應。

  【臨床應用】

  1、蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲感染 400mg頓服。

  2、牛肉絳蟲感染,每日800mg,連用3天;豬肉絳蟲或短膜殼絳蟲感染,可參考上述療法進行。

  3、囊蟲癥 200~300mg,每日三次,10天為一療程,一般給予2~3個療程,療程間隔15~21天。腦型病例應住院治療。如治療過程中出現癲癇大發作,應停藥2~3周。如有顱內壓增高(常在給藥后1~3周逐漸明顯),應先行降低顱內壓。尤須警惕發生腦疝。

  4、包蟲病(棘球蚴病)5~7mg/kg,每日二次,30日一療程,重復數療程,療程間隔2周。

  5、華支睪吸蟲病 每日8mg/kg,頓服,共7日。

  6、旋毛蟲病 對腸內期和腸外期旋毛蟲均有驅殺作用。每日24或32mg/kg,5天一療程,給予1~2個療程。

  7、對肺吸蟲病和梨形鞭毛蟲病也有效。

  吡喹酮

  吡喹酮為一廣譜抗蠕蟲藥。其抗血吸蟲作用和一般藥理作用已詳第四十七章。此處僅介紹其抗其他蠕蟲的作用。對線蟲和原蟲感染無效。

  【抗蠕蟲作用】吡喹酮對牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、闊節裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲都有良好的療效。10或25mg/kg頓服的治愈率高于氯硝柳胺。對于囊蟲癥,皮下-肌肉型用總量120mg/kg4天療法;腦型用總量180mg/kg的9天療法;間隔3~4個月再進行第2療程,共3個療程。療效不低于阿苯達唑,而殺蟲作用迅速,但引起的顱內壓升高的反應較重。如囊泡在重要中樞附近,則更宜謹慎從事。

  對華支睪吸蟲病和其他肝吸蟲病,總量100mg/kg,一天療法,或總量120mg/kg,2天療法均有良好療效。對肺吸蟲病也有效。

  姜片蟲對吡喹酮甚為敏感,5~15mg/kg一劑療法即效。

  用本品治包蟲病不能獲得寄生蟲學治愈,但可殺滅已生成的原頭蚴或使其感染能力明顯降低。用于術前準備以防術中棘球蚴擴散。一般每日25~30mg/kg,給藥6~10天。這點與阿苯達唑直接殺死棘球蚴不同。不宜于手術者應采用阿苯達唑。

  哌嗪

  哌嗪(piperazine),其枸櫞酸鹽稱驅蛔靈,對蛔蟲和蟯蟲有較強的驅除作用。主要改變蟲肌細胞膜對離子的通透性。使蟲體肌肉超極化,抑制神經-肌肉傳遞,致蟲體發生弛緩性麻痹而隨腸蠕動排出。治蛔蟲,1~2天療法的治愈率可達70%~80%。對蟯蟲,需用藥7~10天,遠不如使用阿苯達唑等方便。

  本品不易吸收,副作用少見。

  噻嘧啶

  噻嘧啶(pyrantel),其枸櫞酸鹽稱驅蟲靈。為一廣譜驅線蟲藥,對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和毛圓線蟲感染均有較好療效,但對鞭蟲無效。它使蟲體神經-肌肉去極化,引起痙攣和麻痹。

  口服不易吸收。不良反應輕而短暫,主要為胃腸不適,其次為頭昏、發熱。

  氯硝柳胺

  氯硝柳胺(niclosamide)原為殺釘螺藥,對血吸蟲尾蚴和毛蚴也有殺滅作用,用于血吸蟲病的預防。后發現對牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、闊節裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲感染都有良好療效,尤以對牛肉絳蟲的療效為佳。

  本品主要抑制絳蟲線粒體內ADP的無氧磷酸化,阻礙產能過程,也抑制葡萄糖攝取,從而殺死其頭節和近端節片,但不能殺死節片中的蟲卵。已死頭節可被部分消化而在糞中難以辨認。如欲急于考核療效,應在服藥1~3小時內,即在頭節未被消化前服瀉藥一劑。豬肉絳蟲死亡節片被消化后,釋出的蟲卵逆流入胃,有引起囊蟲癥的危險。因此,有人主張寧可用吡喹酮治豬肉絳蟲癥。

  本品口服不易吸收,也無直接刺激作用,僅偶見消化道反應。

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