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第九章 鎮靜催眠藥

　　苯二氮卓類

　　一、藥理作用及臨床應用

　　(一)抗焦慮 苯二氮卓類小劑量即有較好抗焦慮作用，改善憂慮、激動和失眠癥狀。其作用部位可能在邊緣系統，可用于焦慮癥治療。

　　(二)鎮靜、催眠 可縮短睡眠誘導時間，延長睡眠持續時間。本類藥物對快動眼睡眠時相影響較小，停藥后代償性反跳較輕，易于停藥。由于這類藥物安全性好，鎮靜、催眠療效確切，目前已取代巴比妥類等傳統鎮靜催眠藥，尚可用于麻醉前給藥。也可用于心臟電擊復律或內鏡檢查前給藥，常用地西泮靜脈注射。

　　(三)抗驚厥 本類藥物均有抗驚厥作用，地西泮和三唑侖的作用尤為明顯。可用于治療破傷風、子癇、小兒高熱和藥物中毒所致驚厥。地西泮是目前治療癲癇持續狀態的首選藥物。

　　(四)中樞性肌肉松弛 對大腦損傷所致肌肉僵直有一定緩解作用。

　　二、作用機制

　　研究證明，腦內存在著可與地西泮特異性結合的苯二氮卓受體。其分布密度以皮質為最高，其次為邊緣系統和中腦，再次為腦干和脊髓。這一分布狀態與腦內抑制性遞質γ—氨基丁酸(GABA)的GABA，受體的分布基本一致。苯二氮卓類能增強GABA能神經傳遞功能和突觸抑制效應，并能促進GABA與GABA，受體結合。已知GABA，受體是氯離子通道的門控受體，由二個α和二個β亞基(α2β2)構成Cl—通道，其中β亞單位上有GABA受點，GABA與此受點結合，Cl—通道開放，Cl-內流增加，使神經細胞超極化，產生抑制效應。在α亞單位上則有苯二氮卓受體，邯陵受體激動時，可促進GABA與GABA，受體結合而使CI-通道開放頻率增加，Cl-內流增加。此即為目前關于GABA，受體—苯二氮卓受體—C1—通道大分子復合體的概念。(XL2007-2-033;zy2004-1-059;zy2003-1-047;zy2000-1-80;zl2007-1-030;zl2005-1-033;zl2002-1-082;zl2000-1-038)

　　XL2007-2-033.對快動眼睡眠時相影響小，成癮性較輕的催眠藥物是

　　A.哌替啶

　　B.地西泮

　　C.氯丙嗪

　　D.甲丙氨酯

　　E.苯巴比妥

　　答案：B

　　zy2004-1-059不屬于苯二氮卓類藥物作用特點的是

　　A.具有抗焦慮作用

　　B.具有外周性肌松作用

　　C.具有鎮靜作用

　　D.具有催眠作用

　　E.用于癲癇持續狀態

　　答案：B

　　zy2003-1-047 苯二氮卓類藥物作用特點為

　　A.對快動眼睡眠時相影響大

　　B.沒有抗驚厥作用

　　C.沒有抗焦慮作用

　　D.停藥后代償性反跳較重

　　E.可縮短睡眠誘導時間

　　答案：E

　　zy2000-1-80.苯二氮卓類藥物的催眠作用機制是 

　　A.與GABAA受體α亞單位結合

　　B.增強GABA能神經傳遞和突觸抑制

　　C.與β亞單位苯二氮卓受體結合

　　D.促進GABA的釋放

　　E.減慢GABA的降解

　　答案：B

　　zl2007-1-030.關于地西泮的藥理作用正確的是

　　A.無明顯的抗焦慮作用

　　B.對快波睡眠影響小

　　C.具有外周性肌松作用

　　D.可用于全身麻醉

　　E.安全范圍較小

　　答案：B

　　zl2002-1-082對地西泮錯誤的敘述是

　　A.安全范圍較大　　

　　B.對快波睡眠影響小　　

　　C.不引起全身麻醉

　　D.醒后無明顯不良反應　

　　E.服藥后可出現欣快感

　　答案：E

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