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第十一章 抗帕金森病藥

　　第一節 左旋多巴

　　一、體內過程

　　左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達峰值時間為0.5～2小時，血漿t1/2為1～3小時。口服吸收經門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉變為多巴胺;還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進入腦內，因而進入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應的原因。進入腦內的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉化為多巴胺。(zy2008-1-051)

　　zy2008-1-051左旋多巴體內過程的特點是

　　A.口服給藥后主要在胃內吸收

　　B.口服給藥后大部分藥物在腎內被脫羧

　　C.其在外周不能代謝為多巴胺

　　D.其進入中樞后經多巴脫羧酶代謝失活

　　E.口服給藥進入中樞藥物量很少

　　zy2008-1-051答案：E

　　題干解析：此題是理解應用題，左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達峰值時間為0.5～2小時，血漿t1/2為1～3小時。口服吸收經門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉變為多巴胺;還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進入腦內，因而進入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應的原因。進入腦內的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉化為多巴胺。

　　正確答案分析：外周多巴胺不易進入腦內，答案應為E。

　　備選答案分析：口服左旋多巴經門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉變為多巴胺，選項A和B、C可排除，進入腦內的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉化為多巴胺。選項D也是錯誤的。

　　思路擴展：由這一題我們要知道出題老師的思路：左旋多巴是常考藥物，其作用機制和臨床應用是考生掌握重點。

　　二、藥理作用及臨床應用

　　(一)杭帕金森病 左旋多巴進入腦內后轉化為多巴胺，可補充腦內多巴胺含量不足，發揮抗帕金森病作用。經本品治療后，約75%的患者可獲較好療效。其作用特點為：

　　1.對輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差。

　　2.對肌肉僵直及運動困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。

　　3.作用較慢，用藥2～3周出現療效，1～6月才獲最大療效。

　　4.作用較持久。

　　5.對其他原因引起的帕金森綜合征也有效，但對吩噻嗪類等抗精神病藥所引起者則無效。(zy2003-1-006)

　　(二)治療肝昏迷 左旋多巴能在腦內轉化為去甲腎上腺素，使正常神經活動得以恢復，患者可從昏迷狀態下蘇醒。僅作短時治療。

　　zy2003-1-006 用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹(帕金森病)，不能緩解的癥狀是

　　A.肌肉強直

　　B.隨意運動減少

　　C.動作緩慢

　　D.面部表情呆板

　　E.靜止性震顫

　　答案：E

　　阿里點奧運火炬時面向觀眾一刻那顫抖的雙手和火炬，印象最深刻。多巴就是不能治哆嗦，多巴，多巴，您就哆嗦吧——震顫。

　　第二節 卡比多巴

　　【藥理作用及臨術應用】

　　卡比多巴為α—甲基多巴肼的左旋體，具有較強的抑制L—芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進入腦內，故與左旋多巴合用時，僅能抑制外周多巴脫羧酶，可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺，使進入腦內的左旋多巴濃度明顯升高，同時也使其不良反應顯減少。本品單獨應用時并無治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1：10劑量合用，可在左旋多巴的有效劑量減少75%。

　　第三節 苯海索

　　【藥理作用及臨床應用】

　　苯海索又稱安坦，可阻斷中樞膽堿受體，減少紋狀體中乙酰膽堿作用。其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10～1/2。抗震顫療效較好，但改善僵直及動作比較差，對某些繼發性癥狀如過度流涎有改善作用。

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