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戈那瑞林

　　藥效學

　　本品可刺激垂體前葉合成和釋放黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)，據此可探測垂體促性腺激素儲備功能。正常人注射本品后，LH的升高明顯高于FSH，青春期前女性FSH反應高于LH.促性腺激素釋放素不足者注射本品后可出現延遲反應，有時需靜脈滴注本品數天后再行測驗，始有反應。如模擬正常時下丘腦分泌促性腺激素釋放素的分泌節律，用小劑量脈沖式給藥，可治療下丘腦病因所致的青春發育延緩、閉經和不育。如采用大劑量連續給藥，則可在短期興奮垂體促性腺激素后出現反常作用，反而抑制垂體-性腺功能。此種現象在采用較本品作用更強、更持久的類似物時更為明顯。

　　藥動學

　　靜脈注射后T1/2初始相為2～10分鐘，終末相為10～40分鐘。作用時間3～5小時，在血漿中很快代謝為無活性的片段，經尿排出。

　　適應癥：

　　①用作下丘腦-垂體病變所致的性腺功能低下的診斷。

　　②垂體腫瘤手術或放射治療后殘留垂體促性腺激素功能的評佑。

　　③治療促性腺激素釋放激素不足，伴繼發性垂體促性腺激素功能低下所致的女性閉經、不孕，男性不育。

　　④下丘腦病因所致的青春發育延緩。

　　用法用量：

　　1.下丘腦-垂體-性腺軸功能的檢測試驗0.1mg，皮下或靜脈注射，詳見給藥說明項。

　　2.下丘腦性閉經、不孕、男性不育和青春發育延緩的治療采用小劑量脈沖式給藥法，用注射泵每90分鐘皮下注射10～20ug，在一分鐘內注入。療程6個月或直至懷孕，懷孕后應停藥。

　　[制劑與規格]戈那瑞林注射液1ml：100ug

　　注射用戈那瑞林(1)50ug(2)100ug(3)200ug(4)500ug

　　給藥說明：

　　大劑量連續用藥可導致黃體形成和抑制生精功能;

　　妊娠時必須停藥。

　　下丘腦-垂體功能檢測試驗，應在注射本品前及注射后15、30、60、120分鐘測定LH的值。若注射后30～60分鐘LH值升至基礎值3倍以上，提示垂體促性腺激素儲備功能良好，如LH不增高，則說明垂體功能不良。如出現延遲反應則說明促性腺激素低下的病因在下丘腦。女性行此試驗時宜選擇在卵泡期早期。

　　多囊卵巢綜合征患者不應使用本品。閉經合并肥胖者，應在減重后再行治療。

　　不良反應：

　　①全身性或局部過敏，表現為呼吸困難、蕁麻疹、注射部位發硬、皮疹。

　　②皮下注射部位瘙癢、疼痛或腫脹。

　　③腹部或胃部不適，一過性潮紅、頭痛、頭暈和惡心，均較為少見。

　　相互作用：

　　(1)腎上腺糖皮質激素、雌激素、雄激素和孕激素通過對垂體的負反饋作用而影響促性腺激素釋放激素試驗的結果。

　　(2)口服避孕藥、地高辛可抑制促性腺激素的分泌和釋放。

　　(3)左旋多巴和螺內酯可使血清促性腺激素濃度升高，影響促性腺激素釋放激素試驗的結果。

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