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普魯卡因注射液特殊雜質檢查
普魯卡因分子結構中有酯鍵,易發生水解反應。其注射液制備過程中受滅菌溫度、時間、溶液pH值、貯藏時間以及光線和金屬離子等因素的影響,可發生水解反應生成對氨基苯甲酸和二乙氨基醇。其中對氨基苯甲酸隨貯藏時間的延長或高溫加熱,可進一步脫羧轉化為苯胺,而苯胺又可被氧化為有色物,使注射液變黃,療效下降,毒性增加。故中國藥典90年版規定,本品注射液應檢查水解產物對氨基苯甲酸,其限度不得超過1.2%.
檢查方法 薄層色譜法。供試品溶液2.5mg/ml與對照品溶液30μg/ml分別點于硅膠H薄層板上,展開后用對二甲氨基苯甲醛溶液噴霧顯色。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液主斑點比較,不得更深。
碘解磷定的療效
【碘解磷定解毒療效】 碘解磷定使酶復活的效果因不同有機磷酸酯類而異,例如對內吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒的療效較好,對敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差,而對樂果中毒則無效。因樂果中毒時所形成的磷酰化膽堿酯酶比較穩定,幾乎是不可逆的,加以樂果乳劑含有苯,可能同時有苯中毒。
碘解磷定類恢復酶活性作用對骨骼肌最為明顯,能迅速制止肌束顫動;對植物神經系統功能的恢復較差。對中樞神經系統的中毒癥狀(如昏迷)似也有療效。
由于碘解磷定不能直接對抗體內積聚的乙酰膽堿的作用,故應與阿托品合用,以便及時控制癥狀。動物實驗證明;單用碘解磷定僅能提高對氧磷(為內吸磷在體內的活性體)對小鼠致死量至2~4倍;單用阿托品時,也只提高2倍;兩者合用時可提高128倍。
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