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影響藥物吸收的生理|藥理因素

　　1.生理因素：

　　(1)用藥部位不同，影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處，則50﹪-75﹪的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng)，可避免首過作用。

　　(2)直腸液的pH值7.4，且無緩沖能力，直腸液的pH是由進(jìn)入直腸的藥物決定的。

　　(3)直腸內(nèi)無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長，吸收越完全。

　　2.藥物的理化性質(zhì)：

　　(1)溶解度：水溶性大的藥物吸收較多， 難溶性的藥物可用其溶解度大的鹽類或衍生物制成油溶性基質(zhì)的栓劑。

　　(2)粒徑：混懸型栓劑，藥物的粒徑小有利于吸收，因此應(yīng)將藥物微粉化。

　　(3)脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收;弱酸性藥物pKa﹥4.3，弱堿性藥物pKa﹤8.5吸收均較快，但弱酸性藥物pKa﹤3，弱堿性藥物pKa﹥10吸收則慢;而藥物的解離度與溶液的pH有關(guān)，故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。

制劑常用成膜材料|附加劑

　　(1)天然高分子材料：蟲膠、明膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、玉米朊常與合成膜材合用。

　　(2)合成高分子材料

　　1)聚乙烯醇(PVA)：

　　①根據(jù)其聚合度與醇解度不同，有不同規(guī)格，其性質(zhì)與分子量有關(guān)，一般相對分子量越大，水溶性越差，水溶液粘度大，成膜性好。

　　②PVA05-88：05表示平均聚合度為500～600M(分子量)=22000～26400

　　88表示醇解度為88±2% 

　　③PVA 17-88：17表示平均聚合度為1700～1800M(分子量)=78400～79200

　　88表示同上。

　　④PVA對眼粘膜、皮膚無毒無刺激、口服吸收很少，可作眼控膜劑。

　　2)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)

　　EVA不溶于水，熱塑性好，EVA性能與醋酸乙烯比例有關(guān)。在相對分子量相同條件下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性成膜性透明性越好。

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