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鎮痛藥物藥效原理

　　關于鎮痛藥的作用部位，我國藥理工作者于1962年在家兔第三腦室和導水管周圍灰質內注射微量嗎啡，發現有顯著鎮痛作用，首先明確了嗎啡作用部位主要在第三腦室和導水管周圍的灰質內。繼之發現嗎啡受體，并從腦內分離出兩種腦啡肽(甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽)，它們在腦內的分布基本與嗎啡受體一致。自垂體中分離出幾種肽類，稱內啡肽。內啡肽具有類似腦啡肽的作用。被統稱為嗎啡樣物質。

　　關于鎮痛藥的原理，有資料認為，中樞內存在嗎啡受彩帶與內啡肽能神經原，通過嗎啡樣物質的信息傳遞作用，將二者聯系在一起，共同組成體內的“抗痛系統”，維持著正常痛閾，并使生理性抗痛機能。嗎啡等鎮痛藥，可能作為嗎啡受體的激動劑，激動該受體，通過多種環節，增加腦內抗痛系統的功能，提高痛閾，減弱機體對內外環境刺激的感受性，而呈現出鎮痛作用。

　　臨床應用的鎮痛藥主要有阿片生物堿類、人工合成類鎮痛藥和鎮痛中草藥。

鹽酸普魯卡因結構|理化性質

　　鹽酸普魯卡因結構|理化性質：

　　【理化性質】

　　(1)性狀。

　　(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反應。

　　(3)在空氣中穩定，但對光線敏感，宜避光貯存。

　　(4)具有芳伯胺結構→+稀鹽酸+亞硝酸鈉→重氮鹽→+堿性β-萘酚→偶氮顏料(猩紅色)。

　　(5)芳伯氨基易被氧化變色。pH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。所以制備注射劑時要控制pH和溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩定劑。

　　(6)含有酯鍵→干燥結晶尚穩定，酸、堿和體內酯酶均可促其水解。pH和溫度影響水解反應速度。pH3～3.5時最穩定。其水溶液+氫氧化鈉或碳酸鈉溶液→普魯卡因(油狀)→放置→結晶。

　　若不經放置繼續加熱→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得產物苯甲酸。

　　【體內代謝】體內代謝過程主要是血漿假性膽堿酯酶催化水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結合物排泄，后者30%隨尿排出，其余可在肝臟繼續脫氨、脫羥和氧化后排出。

　　【臨床應用】為臨床上廣泛使用的酯類局麻藥，用于局部浸潤麻醉、蛛網膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。

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