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第二十九章 β-內酰胺類抗生素

　　第一節 青霉素類

　　一、青霉素G的抗菌作用，臨床應用及不良反應

　　(一)青霉素G(芐青霉素)的抗菌作用 青霉素是從青霉菌培養液中提得的抗生素，中以青霉素G為最優，是目前治療敏感菌(如多數革蘭陽性球菌及桿菌、革蘭陰性球菌腦膜炎球菌、淋球菌，梅毒螺旋體等)所致的各種感染的首選藥。

　　(二)臨床應用

　　1.用于治療溶血性鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱，草綠色鏈球菌引起的心內膜炎等。

　　2.還可治療放線菌病、鉤端螺旋體病、回歸熱等;它是顱防感染性心內膜炎發生的首選藥。

　　3.肺炎球菌所致的大葉性肺炎、中耳炎和腦膜炎球菌引起的腦膜炎，與抗毒素合用治療破傷風、白喉。

　　鏈葡螺放白肺炭(廉頗落荒白灰灘)。聯想記憶起青霉素的抗菌譜包括溶血性鏈球菌、敏感的金葡菌、螺旋體、放線菌、白喉桿菌、肺炎球菌和炭疽桿菌等。

　　(三)不良反應

　　1.過敏反應 表現為過敏性休克、藥疹、血清病型反應、溶血性貧血、粒細胞減少等。

　　2.在治療梅毒和鉤端螺旋體時可能出現赫氏反應。

　　3.青霉素鉀鹽大量靜脈注射可引起高血鉀、肌內注射引起疼痛。

　　二、氨芐西林

　　為廣譜青霉素，對革蘭陰性菌有較強的作用，對腸球菌的作用優于青霉素。對青霉素敏感的金葡菌等的效力不如青霉素。主要用于傷寒、副傷寒和革蘭陰性桿菌敗血癥，肺部、尿路及膽道感染等。嚴重者應合用氨基苷類抗生素。

　　三、阿莫西林

　　抗菌譜與抗菌活性與氨芐西林相似，但對肺炎球菌和變形桿菌的殺菌作用較氨芐西林強。用于治療下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌引起的)效果超過氨芐西林。

　　第二節 頭孢菌素類

　　一、第一代頭孢菌素的特點及臨床應用

　　(一)特點

　　1.對革蘭陽性菌作用較第二、三代強，對革蘭陰性菌的作用較差。

　　2.對青霉素酶穩定，但仍可被革蘭陰性菌的β-內酰胺酶所破壞。

　　3.對腎臟有一定毒性。

　　(二)臨床應用 主要用于耐藥金葡菌感染。頭孢唑啉肌內注射后血藥濃度在第、—代中最高，故更為廣泛使用。口服主要用于輕、中度呼吸道和尿路感染。

　　二、第二代頭孢菌素的特點及臨床應用

　　(一)特點

　　1.對革蘭陽性菌作用較第一代略差，對多數革蘭陰性菌作用明顯增強，部分對厭氧菌有高效，對綠膿桿菌無效。

　　2.對多種β-內酰胺酶比較穩定。

　　3.對腎臟的毒性較第一代有所降低。

　　(二)臨床應用 用于治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等所致的肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染。應用較多的是頭孢孟多、頭孢呋辛。

　　三、第三代頭孢菌素的特點及臨床應用

　　(一)特點

　　1.對革蘭陽性菌不如第一、二代，對革蘭陰性菌有較強的作用(包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、厭氧菌如脆弱類桿菌等)。

　　2.作用時間長、體內分布廣、組織穿透力強。

　　3.對多種β-內酰胺酶有較高穩定性。

　　4.對腎臟基本無毒。

　　【臨床應用】 治療尿路感染及危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴重感染，均可獲滿意效果。其中，頭孢他定是最強的抗綠膿桿菌藥。對新生兒腦膜炎和腸桿菌科細菌所致構成人腦膜炎需選用第二代頭孢菌素。

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