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藥物化學的起源與發(fā)展

　　(一)發(fā)現(xiàn)階段(discovery)

　　公元前16世紀——埃伯斯伯比書又稱埃伯斯紙草文稿 (Ebers papyrus)，該書里面記述許多用于幫助治療的咒文和禱文;包含眾多的處方和配制方法。其中包括多種植物藥：鴉片，大麻，肉桂，蘆薈，大蒜等植物藥。 是最早記錄有關醫(yī)療實踐的書籍。下面這兩個就是改書的原稿。

　　至少在治療學及藥理學研究體系形成和發(fā)展的幾千年前，人類就開始使用藥物。人們品嘗存在于生活環(huán)境中的植物(例如中國古代的神農(nóng)嘗百草)，其中產(chǎn)生令人有舒適感的植物或者有明確治療效果的植物，就被用于作為藥物使用。而產(chǎn)生毒性作用的植物則被用來打獵、戰(zhàn)爭或其他特別用途，但無論是藥物還是毒物，都豐富了人類的文化。

　　(二)發(fā)展階段(development)

　　19世紀，有機化學工業(yè)從無到有發(fā)展很快。人們在煤焦油中分離出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。1856年，化學家帕金(W.H.Parkin1838-1907，英)以苯胺為原料合成了苯胺紫—第一個人工合成的染料。以后化學家又合成了一系列染料，發(fā)現(xiàn)了藥物和香料。 1932年法國的一家研究所在研究含有磺酰氨基團的偶氮染料——百浪多息時

　　發(fā)現(xiàn)其對感染了鏈球菌的小白鼠有保護作用，由此合成了一系列的磺胺藥物。先以為是偶氮(-N=N-)部分起作用，后發(fā)現(xiàn)是苯磺酰氨基的作用。進而發(fā)現(xiàn)了磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑等磺胺類藥物。之后，有人提出化學結(jié)構(gòu)與藥理的相互關系，該設想是藥化發(fā)展史上的一大進步;但是藥物有效基團論也阻礙了新藥創(chuàng)制。分離提純方法及鑒定手段的進展，使人們認識到藥物與機體代謝的關系如體內(nèi)代謝物(雌、雄激素等)擴展了尋求新藥的途徑;分離提純方法及鑒定手段的進展，使人們認識到藥物與機體代謝的關系如體內(nèi)代謝物(雌、雄激素等)擴展了尋求新藥的途徑;抗生素的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展，半合成抗生素的興起，抗癌藥物的發(fā)展等都給藥物化學開拓了新的領域;化學合成和生產(chǎn)技術上帶來的新方法、新技術、新原料和新試劑，為藥化的進一步發(fā)展打下了更為豐富的物質(zhì)基礎;近代藥物化學以受體、酶等為作用靶點(鎖匙關系)開發(fā)新藥，計算機輔助藥物設計。

　　(三)設計階段(design)

　　20世紀60年代至今在這期間，惡性腫瘤、心腦血管疾病和免疫性等疾病的藥物研究與開發(fā)遇到了困難，按以前的方法與途徑研究開發(fā)，成效并不令人滿意。

　　物理化學和物理有機化學，生物化學和分子生物化學的發(fā)展，精密的分析測試技術如色譜法、放射免疫測定、質(zhì)譜、核磁共振和X-線結(jié)晶學的進步，以及電子計算機的廣泛應用，為闡明作用機理和深入解析構(gòu)效關系準備了堅實的理論和強有力的實驗技術，使藥物化學的理論與藥物設計的方法和技術不斷地升華和完善 . 1964年Hansch和藤田以及Free-Wilson同時提出了定量構(gòu)效關系的研究方法，成為藥物化學發(fā)展的新的里程碑。

　　此外，用計算機輔助研究藥物在體內(nèi)的過程，從整體水平上為研究設計新藥提供了新的方法和參數(shù)，體內(nèi)微量內(nèi)源性物質(zhì)如花生四烯酸及其代謝物，以及受體激動劑和拮抗劑的設計與合成，離子通道的激動劑和阻滯劑的發(fā)現(xiàn)，前藥原理和軟藥原理的廣泛應用等，都在一定程度上把藥物化學提到了新的水平。現(xiàn)代藥物化學以分子生物學及計算機科學為支撐，表現(xiàn)出以下特點： 以受體、酶、核酸、離子通道為藥物作用的靶點。

　　藥物化學及新藥研究中的也遭受了挫折，給予我們慘痛的教訓。

　　二十世紀六十年代，鎮(zhèn)靜藥沙利度胺(Thalidomide，反應停)事件，孕婦服用后，可減輕妊娠嘔吐反應。服用后發(fā)現(xiàn)，所生嬰兒為缺乏上肢，手掌直接連在肩上的畸胎(海豹兒)。

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