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2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試復(fù)習(xí)筆記(11)

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  藥物的其他排泄途徑

  許多藥物還可隨唾液、乳汁、汗液、淚液等排泄到體外,有些揮發(fā)性的藥物還可以通過呼吸系統(tǒng)排出體外。乳汁的PH略低于血漿,所以弱堿性藥物(如嗎啡、阿托品等)可以較多的自乳汁排泄,使哺乳嬰兒因此受累;胃液中酸度較高,所以某些生物堿(如嗎啡等)即便是注射給藥,也可向胃液擴(kuò)散,所以洗胃是該類藥物中毒的治療措施及診斷依據(jù)之一;由于藥物可自唾液排泄,而唾液又易于采集,所以現(xiàn)在臨床上還可以唾液代替血液標(biāo)本進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測。

  酶抑制劑

  酶抑制劑是指特異性作用于酶的某些基團(tuán),降低酶的活性甚至使酶完全喪失活性的物質(zhì)。是很多外來化合物產(chǎn)生毒作用的機(jī)理?煞譃椋

  ①不可逆性抑制,抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)結(jié)合,這種結(jié)合不能用稀釋或透析等簡單的方法來解除。如有機(jī)磷農(nóng)藥與膽堿酶活性中心的絲氨酸殘基結(jié)合,一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨酸殘基的-SH結(jié)合。

 、诳赡嫘砸种疲懈偁幮院头歉偁幮詢煞N,競爭性抑制是抑制劑爭奪底物與酶結(jié)合,增加底物濃度可使抑制減弱,如丙二酸抑制琥珀酸脫氫酶;非競爭性抑制可以降低酶的活性,如氰化物能與細(xì)胞色素氧化酶的Fe3+結(jié)合成氰化高鐵細(xì)胞色素氧化酶,使之喪失傳遞電子的能力,引起內(nèi)窒息。

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