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基團及性質
化學中對原子團和基的總稱。
作為某些化合物的分子組成部分的穩定原子團。如:氫基;氨基;偶氮基;自由基基團通常是指原子團,它包含有機物結構中所有的“官能團”。
一般是指組成分子的原子集團,包括各種官能團和以游離狀態存在的自由基(或稱游離基)。
結構修飾作用
1、提高藥物對靶部位的選擇性。
2、提高藥物的穩定性:羧芐青霉素-茚滿酯(成酯)。
3、延長藥物的作用時間:用油劑給藥睪酮制成前藥氟奮乃靜。
4、改善藥物的吸收:提高生物利用度增大脂溶性。
5、改善藥物的溶解性:阿昔洛韋制成前藥苯妥英成酯。
6、降低藥物的毒副作用:增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度。
7、發揮藥物配伍作用。
解熱鎮痛藥
藥物化學解熱鎮痛藥,為一類具有解熱、鎮痛藥理作用,同時還有顯著抗炎、抗風濕作用的藥物。因此,本類藥物又稱為解熱鎮痛抗炎藥。鑒于其抗炎作用與糖皮質激素不同,自1974年始國際上將這類藥物歸入非甾體類抗炎藥類。
水楊酸鈉是最早(1875年)用于治療風濕和痛風的藥物。
法國Bayer公司的藥物化學家Hoffman制備了水楊酸酯化物,乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid,商品名aspirin),保留了水楊酸鈉的解熱,鎮痛和抗炎特性,而不良反應明顯降低。
19世紀以來,全人工合成的解熱鎮痛藥相繼問世,其中acetaminophen仍然在臨床應用。
1963年吲哚類化合物吲哚美辛被引入類風濕關節炎的治療。
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