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第十一章　微型膠囊、包合物和固體分散物

　　要點回顧：

　　1.微型膠囊：微囊化特點、常用囊材、制法、藥物的釋放機制及影響因素、質量評價

　　2.包合物：技術、材料、制法、驗證

　　3.固體分散物：分類、特點、釋藥、載體材料、制法、驗證

　　一、微囊

　　微型膠囊(微囊)：將固態或液態藥物(稱為囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(囊材)，形成的微小囊狀物。

　　微囊：1～250μm

　　納米囊：10～100nm

　　微球：藥物溶解/分散在高分子材料骨架中，球狀實體。

　　1.微囊化特點

　　①提高藥物的穩定性

　　易氧化β-胡蘿卜素、易水解阿司匹林→微囊化→防止降解(非水解、揮發、刺激性)

　　②掩蓋藥物的不良嗅味

　　③防止藥物在胃腸道內失活，減少藥物對胃腸道的刺激性

　　④緩釋或控釋

　　⑤使液態藥物固態化(軟膠囊、滴丸、固體分散體)

　　⑥減少藥物的配伍變化：阿司匹林+氯苯那敏

　　⑦使藥物濃集于靶區(抗癌藥物，降低毒副作用，提高療效)

　　最佳選擇題

　　藥物微囊化的特點不包括

　　A.可改善制劑外觀

　　B.可提高藥物穩定性

　　C.可掩蓋藥物不良臭味

　　D.可達到控制藥物釋放的目的

　　E.可減少藥物的配伍變化

　　[答疑編號0188110101]

　　【正確答案】A

　　2.常用包囊材料

　　★背記技巧★ 包囊材料：天然膠糖、半合纖維、合成聚硅

　　多項選擇題：

　　屬于天然高分子微囊囊材的有

　　A.乙基纖維素

　　B.明膠

　　C.阿拉伯膠

　　D.聚乳酸

　　E.殼聚糖

　　[答疑編號0188110102]

　　【正確答案】BCE

　　3.微囊化方法

　　①物理化學法：單凝聚法、復凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法

　　②物理機械法：噴霧干燥法、噴霧凍凝法、空氣懸浮包衣法、多孔離心法、鍋包衣法

　　③化學法：界面縮聚法、輻射交聯法

　　★背記技巧★

　　微囊3法，物理化學，凝聚單復

　　單凝聚法：在高分子囊材溶液中加入凝聚劑，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹藥物成囊的方法。

　　復凝聚法：系使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復合囊材，在一定條件下，兩種囊材在溶液中將發生正負電的結合而凝聚成囊。適合于難溶性藥物。

　　常用組合：明膠-阿拉伯膠。

　　最佳選擇題

　　以明膠為囊材用單凝聚法制備微囊時，常用的固化劑是

　　A.甲醛

　　B.硫酸鈉

　　C.乙醇

　　D.丙酮

　　E.氯化鈉

　　[答疑編號0188110103]

　　【正確答案】A

　　配伍選擇題

　　A.界面縮聚法

　　B.輻射交聯法

　　C.噴霧干燥法

　　D.液中干燥法

　　E.單凝聚法

　　1.在一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是

　　[答疑編號0188110104]

　　【正確答案】E

　　2.從乳濁液中除去分散相揮發性溶劑以制備微囊的方法是

　　[答疑編號0188110105]

　　【正確答案】D

　　3.通過在分散與連續相的界面上發生單體的縮聚反應，生成微囊囊膜以制備微囊的方法是

　　[答疑編號0188110106]

　　【正確答案】A

　　4.微囊中藥物釋放

　　①釋放機理：透過囊壁擴散或瀝濾釋藥、囊壁破裂或溶解釋藥、囊壁消化與降解釋藥

　　②影響因素

　　微囊粒徑、囊壁的厚度、囊材的理化性質、藥物的性質、附加劑的性質、工藝條件、pH值的影響、離子強度的影響

　　5.微囊的質量評價

　　①微囊的粒徑與囊形

　　②含量測定

　　③藥物載量與包封率(≥80%)：粉末微囊僅測載藥量

　　④藥物釋放速度

　　⑤有害有機溶劑的限度檢查

　　二、包合物

　　包合物：一種分子被包嵌在另一種分子的空穴結構中而形成的絡合物。

　　主分子+客分子

　　1.包合特點——無靶向

　　①提高藥物的穩定性

　　②增大溶解度

　　③掩蓋不良嗅味，降低藥物刺激性與毒副作用

　　④調節藥物的釋放度，提高藥物生物利用度

　　⑤液態藥物粉末化

　　最佳選擇題

　　下列關于β﹣CD包合物優點的不正確表述是

　　A.增大藥物的溶解度

　　B.提高藥物的穩定性

　　C.使液態藥物粉末化

　　D.使藥物具靶向性

　　E.提高藥物的生物利用度

　　[答疑編號0188110107]

　　【正確答案】D

　　2.常用包合材料

　　環糊精(CD)：α、β(最常用)、γ

　　結構：環狀中空圓筒形，兩端和外部為親水性，而筒的內部疏水性。

　　環糊精衍生物

　　①水溶性衍生物→難溶性藥物

　　甲基/羥丙基/葡萄糖(注射用)-β-CD

　　②疏水性衍生物→水溶性藥物

　　乙基-β-CD

　　配伍選擇題

　　A.α﹣環糊精

　　B.β﹣環糊精

　　C.γ﹣環糊精

　　D.甲基﹣β﹣環糊精

　　E.乙基﹣β﹣環糊精

　　1.由6個葡萄糖分子構成的是

　　[答疑編號0188110108]

　　【正確答案】A

　　2.被收載入《中國藥典》的是

　　[答疑編號0188110109]

　　【正確答案】B

　　3.親水性環糊精衍生物是

　　[答疑編號0188110110]

　　【正確答案】D

　　4.疏水性環糊精衍生物是

　　[答疑編號0188110111]

　　【正確答案】E

　　多項選擇題

　　環糊精包合物在藥劑學中常用于

　　A.提高藥物溶解度

　　B.液體藥物粉末化

　　C.提高藥物穩定性

　　D.制備靶向制劑

　　E.避免藥物的首過效應

　　[答疑編號0188110112]

　　【正確答案】ABC

　　3.包合方法

　　飽和水溶液法(重結晶法、共沉淀法)

　　研磨法(捏合法)

　　冷凍干燥法——注射用包合物

　　噴霧干燥法——工業大生產

　　★背記技巧★

　　冷噴飽研

　　4.包合物的驗證

　　相溶解度法

　　X-射線衍射法

　　熱分析法

　　紅外光譜法

　　核磁共振法

　　熒光光譜法

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