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2016執業藥師《藥學知識一》藥劑學章節講義(28)

來源:考試吧 2016-04-05 9:31:45 要考試,上考試吧! 執業藥師萬題庫
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第十三章 經皮吸收制劑

  要點回顧:

  1.TDDS的特點與基本組成

  2.TDDS的類型:充填封閉型、復合膜型、黏膠分散型、微儲庫型、

  聚合物骨架型

  3.TDDS的特點:經皮吸收過程與途徑、影響因素(藥物性質、基質性質、經皮吸收促進劑、皮膚因素)

  4.促進藥物經皮吸收的新方法:前體藥物法、離子導入法

  5.TDDS的常用材料:控釋膜、骨架材料、壓敏膠

  6.制備方法和質量評價

  一、TDDS的特點

  廣義:軟膏劑、硬膏劑、貼劑、涂劑、氣霧劑。

  狹義:貼劑-全身。

  1.優點

  ①避免首過(肝臟、胃腸道);

  ②延長作用時間,減少給藥次數;

  ③維持恒定的血藥濃度,避免口服給藥引起的峰谷現象,降低毒副作用;

  ④使用方便,可隨時給藥或中斷給藥。

  2.缺點

  ①皮膚的屏障作用,限于劑量小藥理作用強的藥物

  ②大面積給藥,對皮膚產生刺激性和過敏性

  ③存在皮膚的代謝與存貯作用

  最佳選擇題

  藥物透皮吸收是指

  A.藥物通過表皮到達深層組織

  B.藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達體內

  C.藥物通過表皮在用藥部位發揮作用

  D.藥物通過表皮,被毛細血管和淋巴吸收進入體循環的過程

  E.藥物通過破損的皮膚,進入體內的過程

  【正確答案】D

  最佳選擇題

  對透皮吸收制劑的錯誤表述是

  A.皮膚有水合作用

  B.透過皮膚吸收起局部治療作用

  C.釋放藥物較持續平衡

  D.透過皮膚吸收起全身治療作用

  E.根據治療要求,可隨時終止給藥

  【正確答案】B

  二、TDDS的基本組成

  三、TDDS的類型

  填充封閉型、復合膜型、黏膠分散型、微儲庫型、聚合物骨架型。

  四、藥物的經皮吸收過程與途徑

  釋放——藥物從基質中釋放出來

  ↓

  穿透——藥物透過表皮進入真皮

  ↓ 局部作用

  吸收——通過血管、淋巴管進入體循環產生全身作用

  途徑:表皮途徑(主要途徑)與皮膚附屬器途徑

  最佳選擇題

  藥物經皮吸收的主要途徑是

  A.透過完整表皮進入真皮和皮下組織,被毛細血管和淋巴管吸收入血

  B.通過汗腺進入真皮和皮下組織,被毛細血管和淋巴管吸收入血

  C.通過皮膚毛囊進入真皮和皮下組織,被毛細血管和淋巴管吸收入血

  D.通過皮脂腺進入真皮和皮下組織,被毛細血管和淋巴管吸收入血

  E.透過完整表皮進入真皮層,并在真皮積蓄發揮治療作用

  【正確答案】A

  五、影響經皮吸收的因素

  ①藥物性質:溶解性與油、水分配系數(K)(具有一定脂溶性又具有水溶性)、分子量、熔點(低)、狀態

  ②基質性質:乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類

  ③經皮吸收促進劑:二甲基亞砜(DMSO)及其同系物、氮酮類(Azone)、醇類(丙二醇、甘油、PEG)、表面活性劑、其他(薄荷油、桉葉油)

  ④皮膚因素

  最佳選擇題

  適于制成經皮吸收制劑的藥物是

  A.離子型藥物

  B.熔點高的藥物

  C.每日劑量大于10mg的藥物

  D.相對分子質量大于600的藥物

  E.在水中及油中的溶解度都較好的藥物

  【正確答案】E(D大于3000)

  多項選擇題

  影響透皮吸收的因素是

  A.藥物的分子量

  B.藥物的低共熔點

  C.皮膚的水合作用

  D.藥物晶型

  E.透皮吸收促進劑

  【正確答案】ACE

  多項選擇題

  可作為軟膏透皮吸收促進劑使用的是

  A.尿素

  B.Azone

  C.表面活性劑

  D.二甲基亞砜

  E.三氯叔丁醇

  【正確答案】ABCD

  六、制備方法

  涂膜復合工藝、充填熱合工藝、骨架黏合工藝

  七、質量評價

  ①含量均勻度:±25%

  ②釋放度

  ③微生物限度

  細菌數、霉菌和酵母菌數:≤100/10cm2

  金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌:每10cm2不得檢出。

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