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　　生物堿性狀

　　1.形態：多數生物堿為結晶形固體，少數為非結晶形粉末;少數小分子的生物堿為液體，其分子結構中不含氧原子或氧原子結合為酯鍵如煙堿、毒芹堿、檳榔堿等。

　　少數液體狀態和小分子的固體生物堿具有揮發性(麻黃堿)，可用水蒸氣蒸餾。

　　個別生物堿還具有升華性，如咖啡因、川芎嗪。

　　2.味道：多具苦味，少數呈辛辣味或具有其他味道，如甜菜堿具有甜味。

　　3.顏色：絕大多數生物堿為無色或白色，僅少數分子中具有一定的顏色，如小檗堿、蛇根堿呈黃色，藥根堿、小檗紅堿呈紅色等。

　　局部麻醉藥的構效關系

　　局部麻醉藥的構效關系由臨床應用的大部分局麻藥的結構可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯接部分(II)和親水性部分(III)三部分構成。

　　(1)親脂性部分 這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環，但以苯環的作用最強，是局部麻醉藥的必要部分。

　　當酯類藥物苯環的鄰位或對位引入給電子基團，如氨基，烷基等，藥效增強。(供電基通過共振和誘導效應使羰基極性增強，麻醉作用也增強)，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用。苯環對位以烷氧基取代時，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強。

　　(2)中間聯接部分 這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

　　羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關。當羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時，作用時間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內被水解程度的增加，其穩定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強度順序為：硫代酯>酯>酮>酰胺烷基部分碳原子數以2～3個為好，當為3個碳原子時麻醉作用最強。當酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強，但毒性也增大。

　　(3)親水性部分 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3～5時作用最強，也可為脂環胺，其中以哌啶作用最強。

　　一般來說，具有較高的脂溶性，較低的pKa值的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

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