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第十四章　靶向制劑

　　要點回顧：

　　1.靶向制劑的特點與分類

　　2.衡量藥物制劑靶向性的參數(shù)

　　3.被動靶向制劑：脂質體、靶向乳劑、微球、納米粒

　　4.物理化學靶向制劑：磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑的應用

　　5.主動靶向制劑和結腸靶向藥物制劑

　　靶向制劑：是指通過適當?shù)妮d體使藥物選擇性地濃集于需要發(fā)揮作用的靶器官、靶組織、靶細胞或細胞內的某靶點的給藥系統(tǒng)。

　　靶向制劑可通過選擇載體或改變載體的理化性質來調控藥物在體內的分布。

　　特點：定位濃集、控制釋藥、無毒可生物降解。

　　1.分類

　　根據(jù)靶向制劑釋藥情況(到達部位不同)

　　一級： 到達特定的靶部位——毛細血管床

　　二級： 到達特定的細胞——腫瘤細胞

　　三級： 到達細胞內的特定靶點

　　根據(jù)靶向作用方式分類(不同的藥物載體類型)

　　最佳選擇題

　　粒徑小于3μm的被動靶向微粒，靜注后的靶部位是

　　A.骨髓

　　B.肝、脾

　　C.肺

　　D.腦

　　E.腎

　　【答案】B (A：<100nm C：>7μm)

　　多項選擇題

　　不具有靶向性的制劑是

　　A.靜脈乳劑

　　B.毫微粒注射液

　　C.混懸型注射液

　　D.脂質體注射液

　　E.口服芳香水劑

　　[答疑編號0188140102]

　　【答案】CE

　　2.靶向性評價——值越大，靶向性越明顯

　　相對攝取率re

　　靶向效率te

　　峰濃度比ce

　　3.脂質體

　　藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微小泡囊。

　　①組成、結構

　　膜材-磷脂：卵、腦、大豆、合成

　　附加劑-膽固醇：調節(jié)膜流動性

　　雙分子層結構：極性基團向外側的水相、非極性烴基彼此面對面形成板層狀或球狀雙分子層。

　　②脂質體包封特點：

　　靶向性和淋巴定向性(乳劑)、緩釋性、細胞親和性和組織相容性、降低藥物的毒性、提高藥物的穩(wěn)定性。

　　③兩個重要理化性質：相變溫度、荷電性

　　④制法：注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法

　　★背記技巧★：主播朝向東

　　最佳選擇題

　　脂質體的制備方法不包括

　　A.冷凍干燥法

　　B.逆相蒸發(fā)法

　　C.輻射交聯(lián)法

　　D.注入法

　　E.超聲波分散法

　　【答案】C

　　⑤脂質體的作用機制和給藥途徑

　　脂質體與細胞的相互作用：吸附、脂交換、內吞(主要機制)、融合四個階段。

　　給藥途徑：靜脈注射(最常見)、肌內與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經(jīng)皮給藥、鼻腔給藥等。

　　⑥質量檢查：形態(tài)、粒徑及其分布、包封率(≥80%)和載藥量、突釋效應(開始0.5小時<40%)或滲漏率、靶向制劑評價、脂質體氧化程度的檢查。

　　最佳選擇題

　　被動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內的分布首先取決于

　　A.粒徑大小

　　B.荷電性

　　C.疏水性

　　D.表面張力

　　E.相變溫度

　　【答案】A

　　配伍選擇題

　　A.微球

　　B.pH敏感脂質體

　　C.磷脂和膽固醇

　　D.納米球

　　E.單室脂質體

　　1.為提高脂質體的靶向性而加以修飾的脂質體

　　【答案】B

　　2.脂質體的膜體

　　【答案】C

　　3.超聲波分散法制備的脂質體

　　【答案】E

　　4.用適宜高分子材料制成的含藥球狀實體

　　【答案】A

　　多項選擇題

　　下列有關靶給藥系統(tǒng)的敘述中，錯誤的是

　　A.藥物制成毫微粒后，難以透過角膜，降低眼用藥物的療效

　　B.常用超聲波分散法制備微球

　　C.藥物包封于脂質體后，可在體內延緩釋放，延長作用時間

　　D.白蛋白是制備脂質體的主要材料之一

　　E.藥物包封于脂質體中，可增加穩(wěn)定性

　　【答案】ABD (微球：乳化-固化法、噴霧干燥法、液中干燥法)

　　配伍選擇題

　　A.長循環(huán)脂質體

　　B.免疫脂質體

　　C.半乳糖修飾的脂質體

　　D.甘露糖修飾的脂質體

　　E.熱敏感脂質體

　　1.用PEG修飾的脂質體是

　　【答案】A

　　2.表面連接上某種抗體或抗原的脂質體是

　　【答案】B

　　配伍選擇題

　　A.明膠與阿拉伯膠

　　B.西黃蓍膠

　　C.磷脂與膽固醇

　　D.聚乙二醇

　　E.半乳糖與甘露醇

　　1.制備普通脂質體的材料是

　　【答案】C

　　2.用于長循環(huán)脂質體表面修飾的材料是

　　【答案】D

　　多項選擇題

　　將被動靶向制劑修飾為主動靶向制劑的方法是

　　A.配體修飾

　　B.長循環(huán)修飾

　　C.免疫修飾

　　D.磁性修飾

　　E.前體藥物

　　[答疑編號0188140114]

　　【答案】ABC

　　4.影響乳劑靶向性與釋藥特性的因素

　　(1)乳滴粒徑和表面性質：靜注乳劑——乳滴

　　0.1～0.5μm：被肝、脾、肺和骨髓的單核-巨噬細胞吞噬

　　2～12μm：被毛細管截取

　　7～12μm：被肺機械截留。

　　帶負電的O/W乳劑更易被肝的單核-巨噬細胞吞噬，帶正電的乳滴易被肺機械截留。

　　(2)油相的影響：油的含量越高釋藥越慢，急性毒性越低。

　　(3)乳化劑的用量和種類

　　(4)乳劑的類型

　　配伍選擇題

　　A.pH控制型

　　B.酶控制型

　　C.時間控制型

　　D.光控型

　　E.聲控型

　　1.使用多糖類輔料制備的口服結腸定位給藥系統(tǒng)屬于

　　【答案】B

　　2.使用Eudragit L制備的口服結腸定位給藥系統(tǒng)屬于

　　【答案】A

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