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抗精神藥之丁酰苯類及其類似物

　　在研究鎮痛藥哌替啶衍生物的過程中，發現將哌啶N上的甲基用丙�；〈鷷r，鎮痛作用下降。丙酰苯基類似物除具有嗎啡樣活性外，還有類似氯丙嗪的作用。經構效關系研究發現，將丙基的碳鏈延長為丁基，可使嗎啡樣的成癮性消失，因此發展了有較強抗精神失常作用的丁酰苯類(Butyrophe— nones)。該類藥物的抗精神病作用一般比吩噻嗪類強，已廣泛用于治療急、慢性精神分裂癥，同時還可作為抗焦慮藥。

　　氟哌啶醇(Haloperid01)是該類藥物中最早應用于臨床的抗精神失常藥，后來發現哌啶環4位為3一三氟甲基苯基的衍生物三氟哌多(Trifluperid0l)的活性優于氟哌啶醇。螺哌隆(Spiperone)是哌啶與咪唑酮的螺環化合物，活性也較強。氟哌利多(Droperidol，氟哌啶)的作用非常突出，它可阻滯腦內多巴胺受體，具有非常強的安定作用和鎮吐作用，其安定作用是氯丙嗪的200倍，鎮吐作用是氯丙嗪的700倍。利用這一特點，把氟哌利多與鎮痛藥一起靜脈注射，能產生特殊的稱為“神經安定鎮痛術”的麻醉狀態，可用于某些小手術的麻醉。

　　丁酰苯類藥物的錐體外系副作用較大，將氟哌利多的氧用其電子等排體硫替代，得到替米哌隆(Yimiperone)。其抗精神病的作用強，而錐體外系或運動系統的副作用則很小，但其他方面的不良反應也較多。

　　氟哌啶醇為白色或類白色結晶性粉末，無臭，無味;溶于三氯甲烷，略溶于乙醇，微溶于乙醚，幾乎不溶于水;In.P.147～149℃，對光敏感。

　　本品于1985年上市，是通過阻斷腦內多巴胺受體而發揮作用的�？梢砸种贫喟桶飞窠浽男�，并能增快、增多腦內多巴胺的轉化。其特點是作用持久而強，臨床用于治療各種急、慢性精神分裂癥及躁狂癥，對止吐也有效。錐體外系副作用高達80%，而且有致畸作用。

抗精神藥之硫雜蒽類

　　將碳原子取代吩噻嗪環上l0位氮原子則形成噻噸類(Thioxanthenes)，又稱硫雜蒽類(Thioxan- thenes)。由于硫雜蒽衍生物的母核一般與側鏈以雙鍵相連，故有幾何異構體存在。若2位取代基與側鏈在同側，稱為順式(cis)異構體，一般是Z型;2位取代基與側鏈在異側，稱為反式(tram)異構體，一般是E型。此類藥物一般是順式異構體的抗精神病的活性大于反式異構體。如順式氯普噻噸(Chlorprothixene)的抗精神病活性是反式異構體的5—7倍。推測原因，可能是順式異構體與多巴胺受體的構象能部分重疊而有利于與受體的相互作用。

　　氯普噻噸是硫雜蒽類的代表藥物，對精神分裂癥和神經官能癥療效較好，作用比氯丙嗪強，毒性也較小。氯普噻噸的側鏈以羥乙基哌嗪取代，其順式異構體又稱珠氯噻醇(Zuclopenthix01)，活性增強，作用與氟哌啶醇相同。反式異構體得到氯哌噻噸(Clopenthix01)，作用比氟哌啶醇弱。2位是三氟甲基取代的衍生物是氟哌噻噸(Flupenthix01)，其活性超過珠氯噻醇。

　　氯普噻噸(Chlorprothixene)又名泰爾登(Tardan)。為淡黃色結晶性粉末，具氨臭，易溶于三氯甲烷或乙醚，溶于乙醇，不溶于水，m.P.97～98℃。具堿性，側鏈的二甲氨基能與鹽酸成鹽。

　　本品加硝酸后顯亮紅色，在紫外燈下其溶液顯綠色。

　　本品在室溫條件下比較穩定，在光照和堿性條件下，可發生雙鍵的分解，生成2一氯噻噸和2一氯噻噸酮。

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