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第十一章 栓劑

第一節 概述

　　一、栓劑的概念

　　藥物與適宜基質制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。

　　二、栓劑的分類

　　1.肛門栓(直腸栓) 為圓錐形、圓柱形、魚雷型等。可發揮局部和全身作用。

　　2.陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發揮局部作用。

　　三、栓劑的特點

　　1.常溫下為固體，體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。

　　2.發揮局部作用，如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。

　　3.發揮全身作用。

　　四、與口服制劑比較，發揮全身作用栓劑的特點

　　1.部分避免首過效應，降低副作用、發揮療效;

　　2.不受胃腸PH或酶的影響;

　　3.避免藥物對胃腸道的刺激。

　　4.對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑;

　　5.不能口服的藥物可制成此類栓劑。

　　6.生產率較低，成本比較高。

　　五、栓劑的質量要求

　　1.藥物與基質混合均勻，外形圓整光滑，無刺激性。

　　2.硬度適宜。塞入腔道后應能融化、軟化或溶化，釋藥。

　　(1)藥物吸收途徑

　　栓劑直腸給藥后的吸收途徑：

　　①藥物通過直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環。

　　②藥物通過直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內靜脈→下腔大靜脈→大循環。

　　③藥物通過直腸淋巴系統吸收。

　　陰道用栓劑給藥后，陰道血管與大循環相連，不經肝臟，且吸收速度較快

　　(2)影響直腸吸收的因許素

　　對栓劑基質的基本要求

　　1.熔點適宜，即室溫時有適宜的硬度與韌性，體溫時易軟化、熔化或溶解。

　　2.熔點與凝固點之差小。

　　3.安全，對粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性。

　　4.穩定，在儲藏過程中不發生理化性質的變化，不易生霉。

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