>>>2016年執業藥師《藥物化學》考前強化講義匯總

新發展的抗抑郁藥

　　1.5-羥色胺和去甲腎上腺素重攝取抑制劑

　　典型的5一羥色胺和去甲腎上腺素重攝取雙重抑制劑(serontonin and norepinephrine reuptake inhibi- tom，SNRIs)有度洛西汀和米那普侖。

　　度洛西汀(Duloxetine)是一個強效而平衡的選擇性5一HT和NE雙重重攝取抑制劑，對照臨床試驗表明，度洛西汀治療抑郁癥具有較高的有效性與安全性，并且具有起效快和治愈率高的特點，對于緩解伴隨抑郁癥痛苦的軀體癥狀特別有效，用于治療各種抑郁。

　　度洛西汀可用于治療抑郁和糖尿病外圍的神經性疼痛。因度洛西汀顯示出對SERTs和NETs的高度親和力，而使其具有雙重抑制性，度洛西汀在口服給藥后，能被很好的吸收，在6～10h后達到血漿峰值，并且是線性的藥代動力學。藥物在肝臟被CYP2D6代謝成為其N-去甲基化活性代謝產物和在萘環4，5或者是6位上的羥基化產物。它的代謝產物形成葡糖苷酸、硫酸、O-甲基共軛產物，主要由尿排出。4一羥基度洛西汀和度洛西汀有相似的藥理活性。度洛西汀是個溫和有效的CYP2D6抑制劑。

　　2.去甲腎上腺素能和特異的5一羥色胺能抗抑郁藥

　　米氮平(Mirtazapine)是一個哌嗪并二苯并氮雜革類抗抑郁藥，是抗抑郁藥米安色林(Mian. serin)的電子等排體。雖然只是將苯環替換成吡啶環，但在理化性質、藥代動力學、作用機制和抗抑郁活性上都有較大的影響。吡啶環增加了分子的極性，降低了它的分配系數和堿性。米安色林是有效的NET抑制劑，然而，米氮平對NET抑制的影響可以忽略(Pk =7.1 VS.5.8)。米安色林有粒細胞缺乏和白細胞減少的嚴重不良反應，而米氮平還沒有這方面的不良反應。

關注"執業藥師"官方微信第一時間獲取試題、最新資訊、內部資料信息!

執業藥師題庫【手機題庫下載】 | 微信搜索"566執業藥師"

　　相關推薦：

　　2016執業藥師網校學習方式哪家好?

　　萬題庫：執業藥師各科目真題每日一題匯總

　　考試吧策劃：2016年執業藥師考試沖刺專題

　　2016年執業藥師考試《藥物化學》章節梳理匯總