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　　第三節　藥物的生物轉化和藥學研究

　　基本概念：

　　研究藥物代謝的目的是了解藥物在體內活化、去活化，解毒或產生毒性的過程

　　指導：①合理的藥物設計，②合理用藥，③理解藥物相互作用

　　一、藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導

　　1.藥物的口服利用度

　　首過效應使生物利用度降低

　　2.合并用藥—— 藥物的相互作用

　　相互作用來自兩個方面：

　　(1)化學性質之間的相互作用

　　(2) 代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響

　　①酶抑制劑

　　使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加

　　如 西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁

　　②酶誘導劑 反之

　　如 苯巴比妥是酶誘導劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短

　　3.給藥途徑

　　有高首過效應的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥

　　4.解釋藥物產生毒副作用的原因

　　如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性

　　二、藥物的生物轉化在藥物研究中的應用

　　1.前藥原理

　　①什么是前藥：

　　是指一些無藥理活性的化合物，在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物

　　②前藥修飾的目的

　　前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導化合物的種種不良特點或性質

　　③前藥修飾的主要用途：

　　增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分布;增加藥物穩定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質

　　④前藥的修飾方法：

　　通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連接

　　(1)成酯修飾

　　(2)成酰胺修飾

　　(3)成亞胺或其他活性基團的修飾

　　2.硬藥和軟藥原理

　　① 什么是硬藥：具有活性，但不發生代謝或化學轉化的藥物，很難消除

　　② 什么是軟藥：具有治療活性，在體內作用后，經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物，可減少毒性

　　例：抗真菌藥

　　氯化十六烷基吡啶鎓

　　③ 軟藥與前藥區別：

　　軟藥： 有活性，代謝失活為無活性的代謝物

　　前藥： 無活性，代謝活化為有活性的藥物

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