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第3章 藥代動力學

　　1、試述被動轉運和主動轉運的特點

　　藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液通過細胞膜的水性通道由細胞膜的一側到達另一側稱為濾過，為被動轉運。

　　主動轉運特點：1、需要載體。2、消耗能量。3、轉運時有飽和現象。4、有競爭現象。5、當一側藥物轉韻完畢后，轉運停止。

　　2、試述血漿半衰期及其臨床意義

　　血漿半衰期是指血漿中藥的濃度下降一半所需時間，臨床意義：可以預計連續給藥后達到穩態血漿藥物濃度的時間和停藥后藥物從體內消除所需要的時間。

　　3、簡述藥酶誘導劑及其臨床意義

　　凡能誘導藥酶活性增加或加速藥酶合成的藥物稱為藥酶誘導劑，酶誘導可引起合用的底物藥物代謝速率加快，因而藥理作用和毒性反應增強或減弱。

　　4、簡述生物利用度及臨床意義

　　生物利用度是指經任何給藥途徑給于一定劑量的藥物后到達全身血循環內藥物的百分率。有絕對生物利用度和相對生物利用度之分。意義：反映藥物制劑被機體吸收利用程度;評價藥物質量的指標。

　　5、簡述首關消除及臨床意義

　　首關消除(首過消除)：口服藥物在胃腸道吸收后，首先進入門靜脈，某些藥物在通過腸粘圝膜及肝臟時，部分藥物受到滅活代謝，使進入體循環的有效藥量明顯減少。

　　2)實際意義：首關消除強的藥物應加大給藥劑量，或改用其他給藥方法，以避免療效降低。

　　6.一級消除又稱線性消除，等比消除，是指體內藥物在單位時間內消除的藥物百分率不變，也就是單位時間內消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比。

　　按一級動力學消除藥物有如下特點：

　　1.體內藥物按瞬時血藥濃度(或體內藥量)以恒定的百分比消除，但單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。

　　2.藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關。

　　3.絕大多數藥物都按一級動力學消除，這些藥物在體內經過5個t1/2后，體內藥物可基本消除干凈。

　　4.每隔一個t1/2給藥一次，則體內藥量(或血藥濃度)可逐漸累積，經過5個t1/2后，消除速度與給藥速度相等，達到穩態。

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