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　　第二節　藥物化學結構修飾的常用方法

　　一、酯化和酰胺化

　　1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾：

　　例：貝諾酯

　　既是羧基酯化，又是羥基酯化

　　2.具羥基(-OH)藥物，修飾方法，以羧酸化合物進行酯化

　　例：維生素A(E)做成維生素A(E) 醋酸酯

　　3.含氨基(-NH2)藥物的修飾

　　以含羧基的化合物進行酰胺化

　　例：對氨基水楊酸氨基的�；�

　　二、成鹽修飾

　　修飾的作用：降低刺激，增加溶解度

　　酸性的多數制成鈉鹽

　　羧酸類、磺酸類、磺酰胺類、磺酰亞胺類、酰亞胺類、酰脲類、酚類、烯醇類

　　堿性的可制成鹽酸鹽硫酸鹽

　　脂肪胺類、含氮雜環和含氮芳雜環類

　　三、成環和開環

　　例1：地西泮開環修飾，體內閉環產生作用

　　例2：維生素B1季銨口服吸收差，開環修飾

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