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2018年執業藥師考試藥學專業知識一復習筆記(6)

來源：考試吧　2018-08-02 9:09:30　【要考試，上考試吧！】　執業藥師萬題庫

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洛伐他汀的藥理藥動

　　藥理毒理

　　本品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。給小鼠3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。

　　藥代動力

　　學本品口服吸收良好，但在空腹時吸收減少30%.本品在肝內廣泛首關代謝，水解為多種代謝產物，包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,達峰時間為2-4小時，T1/2為3小時。83%從糞便排出，10%從尿排出。長期治療后停藥，作用持續4-6周。

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