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四環素類抗生素概述
四環素類抗生素:
四環素類抗生素是由放線菌產生以氫化并四苯為基本骨架的一類廣譜抗生素。
天然的四環素類藥物有金霉素(Chlotetracycline)、土霉素(Oxytetracycline)和四環素(Tetrzcy. cline)。
在四環素類抗生素結構中都含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲氨基,因此,該類藥物均為兩性化合物,即具有三個pKa值,分別為2.8~3.4、7.2~7.8、9.1~9.7,利用c-4位α一二甲氨基的堿性,制備了在臨床上使用的鹽酸鹽;C一10與C一12共軛的酚羥基和烯醇羥基為其分子中酸性基團,pKa約為7.5;而C-1和C-2氨甲酰基的共軛作用使C-3羥基的酸性相當于醋酸的酸性。藥物等電點為5.
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