應(yīng)用到皮膚上的藥物，先從制劑中釋放到皮膚表面，溶解的藥物分配進入角質(zhì)層，擴散通過角質(zhì)層到達活性表皮，繼續(xù)擴散到達真皮，被毛細血管吸收進入血液循環(huán)。藥物滲透通過皮膚進入血液循環(huán)的主要途徑是通過角質(zhì)層和活性表皮進入真皮被毛細血管吸收進入血液循環(huán)，即表皮途徑。藥物可以穿過角質(zhì)層細胞到達活性表皮，也可以通過角質(zhì)層細胞間隙到達活性表皮。由于角質(zhì)層細胞擴散阻力大，藥物分子主要由細胞間隙擴散通過角質(zhì)層。皮膚的附屬器毛囊、皮脂腺和汗腺是藥物通過皮膚的另一條途徑。藥物通過皮膚附屬器的速度比表皮途徑快，但皮膚附屬器在皮膚表面所占的面積約為0.1%，因此不是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑。離子型藥物及水溶性大分子藥物難以通過富含類脂的角質(zhì)層，則附屬器途徑顯得重要。

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