局麻藥的構效關系是什么

　　(1) 親脂性部分(I)這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環，但以苯環的作用zui強，是局部麻醉藥的必要部分。

　　當酯類藥物苯環的鄰位或對位引入給電子基團，如氨基，烷基等，藥效增強。(供電基通過共振和誘導效應使羰基極性增強，麻醉作用也增強)，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用醫學教|育網搜集整理。苯環對位以烷氧基取代時，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強。

　　(2) 中間聯接部分(II)這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

　　羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關。當羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時，作用時間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內被水解程度的增加，其穩定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強度順序為：硫代酯>酯>酮>酰胺

　　烷基部分碳原子數以2～3個為好，當為3個碳原子時麻醉作用zui強。當酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強，但毒性也增大。

　　(3) 親水性部分(III) 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3～5時作用zui強，也可為脂環胺，其中以哌啶作用zui強。

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