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　　磺胺類藥物及抗菌增效劑的作用機制

　　“磺胺類藥物及抗菌增效劑的作用機制”是執業藥師考試藥物化學中所能涉及到的知識，為幫助大家理解，小編整理內容如下：

　　磺胺類藥物作用的靶點是細菌的二氫蝶酸合成酶(dhfas)，使其不能充分利用對氨基苯甲酸合成葉酸。葉酸為細菌生長中的必要物質，也是構成體內葉酸輔酶。在二氫蝶酸合成酶催化下，對氨基苯甲酸、谷氨酸及二氫蝶啶焦磷酸酯或對氨基苯甲酰谷氨酸與二氫蝶啶焦磷酸酯合成二氫葉酸。再經二氫葉酸還原酶(dhfar)還原為四氫葉酸，后者進一步合成葉酸輔酶f，該輔酶f為細菌dna合成中所需的核苷酸的合成提供一個碳單位。

　　磺胺類藥物作為葉酸的代謝拮抗物，是由于它與對氨基苯甲酸在分子大小及電荷分布上相似，故能與后者產生競爭性拮抗作用。對氨基苯甲酸離子的長度是0.67nm，寬度是0.23nm，在n-1取代的磺胺類藥物分子中，對氨基苯磺酰氨基部分的長度是0.69nm，寬度是0.24nm.二者的長短及寬度幾乎相等。經過分子軌道方法計算，二者的表觀電荷也極相似。

　　抗菌增效劑甲氧芐啶(trimethoprim，tmp)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸，影響輔酶f的形成，從而影響微生物dna、rna及蛋白質的合成，抑制了其生長繁殖。

　　當磺胺類藥物和抗菌增效劑甲氧芐啶一起使用時，磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成，而甲氧芐啶又能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。二者合用，可產生協同抗菌作用，使細菌體內葉酸代謝受到雙重阻斷，抗菌作用增強數倍至數十倍。

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