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　　喹諾酮類抗菌藥

　　“喹諾酮類抗菌藥”是執業藥師考試藥物化學中需要掌握的知識，為幫助大家理解，小編整理內容如下：

　　1.喹諾酮類抗菌藥的構效關系

　　根據大量的有關資料研究，將喹諾酮類藥物的構效關系總結如下：

　　(2)b環可作較大改變，可以是并合的苯環(x=ch，y=ch)、毗啶環(x=n，y=ch)、嘧啶環(x=n，y=n)等。

　　(3)1位n上的取代基對抗菌活性貢獻很大。

　　(4)2位引入取代基，其活性減弱或消失;2位為氮原子時(如西諾沙星)，藥代動力學性能有改善，但其體外活性低于相應的藥物。

　　(5)5位取代基中以氨基取代時活性最強，其他基團取代時，活性減少。

　　(6)6位引入氟原子使藥物與細菌dna回旋酶的結合力增大2～17倍，同時由于氟原子的親脂性，藥物對細菌細胞壁的穿透能力也增加了1～70倍，結果導致其抗菌活性戲劇性地增加約30倍。

　　(7)7位取代可增強抗菌活性。

　　(8)喹啉酮酸中，8位取代基以f為好，其口服吸收良好，體內活性更強;若8位取代基為甲基、甲氧基和乙基時，光毒性減少。

　　2.喹諾酮類抗菌藥的理化性質

　　(1)喹諾酮類藥物結構中3，4位分別為羧基和酮羰基，極易和金屬離子形成螯合物。

　　(2)喹諾酮類藥物在室溫下相對穩定，但光照可分解，分解產物具有毒性，是該類藥物產生光毒性的主要原因。

　　(3)喹諾酮類藥物7位的含氮雜環在酸性條件下，水溶液光照可發生分解反應。

　　3.喹諾酮類抗菌藥的代謝特點

　　喹諾酮類藥物口服吸收迅速，在體內分布較廣，多數藥物在尿中能保持高于對病原微生物的最小抑制濃度，大多數喹諾酮類藥物的代謝物為3位羧基與葡糖醛酸的結合物，其次的代謝反應發生在哌嗪環上。

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