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2019年執業藥師《藥學專業知識一》常考知識點(6)

來源:考試吧 2019-04-23 11:39:53 要考試,上考試吧! 執業藥師萬題庫
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  典型官能團對生物活性的影響

  典型官能團對生物活性的影響是執業藥師考試常考的知識點,為了幫助廣大執業藥師考生們備考,小編為大家整理出如下相關介紹:

  典型官能團對生物活性的影響總結如下表:

官能團 對生物活性的影響 舉例
烴基 改變溶解度、解離度、分配系數,位阻↑,穩定性↑ 環己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解離
鹵素 影響電荷分布、脂溶性及作用時間 安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜
羥基 增強與受體結合力,水溶性↑,改變活性 (1)脂肪鏈上:活性和毒性下降
(2)芳環上:酸性、活性和毒性增強
(3)酰化/酯化/成醚:活性降低
巰基 形成氫鍵能力比羥基低,但脂溶性高,更易吸收 解毒藥:與重金屬形成不溶性硫醇鹽
醚和硫醚 醚類在脂-水交界處定向排布,易通過生物膜 不同點:硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性↑
磺酸、羧酸和酯 引入磺酸基使水溶性、解離度↑,不易吸收,僅有磺酸基一般無活性
引入羧酸水溶性解離度較磺酸小
羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收
酯類前藥:增加吸收,減少刺激
酰胺 增強與受體的結合能力 構成受體或酶的蛋白質和多肽結構中含有大量的酰胺鍵
胺類 N上未共用電子:堿性、氫鍵接受體(與多種受體結合) (1)活性:伯胺>仲胺>叔胺
(2)季銨:作用強,水溶性大,難透過生物膜,無中樞作用

  一般常見的可增加藥物水溶性的基團有羥基、羧基、磺酸基、季銨基團等。

 

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