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片劑的分類
1、含片:系指含于口腔中緩慢溶化產生局部或全身作用的片劑。含片中的藥物應是易溶性的,主要起 局部消炎、殺菌、收斂、止痛或局部麻醉作用。
2、舌下片:置于舌下能迅速溶化,藥物經舌下黏膜吸收發揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物與輔料 應是易溶性的,適于急癥的治療。不經過胃腸道,無首過效應。
3、口腔貼片:粘貼于口腔,經黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。
4、咀嚼片:咀嚼后吞服的片劑。應選擇甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性輔料作填充劑和黏合劑。
5、可溶片:系指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑。可溶片應溶解于水中,溶液可呈輕微 乳光。可供口服、外用、含漱等用。
6、泡騰片:含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可產生氣體而呈泡騰狀的片劑。有機酸用枸櫞酸、酒石酸、 富馬酸等。
7、陰道片與陰道泡騰片:置于陰道內使用的片劑。不適于局部刺激性的藥物。 8、腸溶片:用腸溶性包衣材料進行包衣的片劑。
四環素類藥物的化學性質
四環素類抗生素是由放線菌產生的一類廣譜抗生素及半合成抗生素,具有菲烷的基本骨架。
四環素類抗生素在趕早狀態下比較穩定,但遇日光可變色。在酸及堿性條件下都不夠穩定,易發生水解。四環素類藥物主要有以下化學性質:
1.酸性條件下不穩定:C-6羥基和C-5α上的氫正好處于反式構型易發生消除反應,生成無活性橙黃色脫水物。
在pH2——6條件下C-4位二甲氨基很易發生可逆反應的差向異構化。土霉素由于存在C-5羥基與C-4二甲氨基之間形成氫鍵,4位的差向異構化比四環素難。而金霉素由于C-7氯原子的空間排斥作用,使4位異構化反應比四環素更容易發生。
2.堿性條件下不穩定:在堿性條件下生成具有內酯結構的異構體。
3.和金屬離子的反應:在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。這不僅給臨床使用制成合適的溶液帶來不便,而且還會干擾口服時的血藥濃度。由于四環素類能合鈣離子形成絡合物,在體內,在體內該絡合物呈黃色沉積在骨骼和牙齒上,對小兒服用會發生牙齒變黃,孕婦服用后其產兒可能發生牙齒變色、骨骼生長抑制。因此對小兒和孕婦應慎用或禁用。
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