點擊查看：2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習知識點匯總

　　局麻藥的構效關系

　　由臨床應用的大部分局麻藥的結(jié)構可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯(lián)接部分(II)和親水性部分(III)三部分構成。

　　(1) 親脂性部分(I)這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用zui強，是局部麻醉藥的必要部分。

　　當酯類藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰虢o電子基團，如氨基，烷基等，藥效增強。(供電基通過共振和誘導效應使羰基極性增強，麻醉作用也增強)，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用。苯環(huán)對位以烷氧基取代時，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強。

　　(2) 中間聯(lián)接部分(II)這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

　　羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關。當羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時，作用時間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強度順序為：硫代酯>酯>酮>酰胺

　　烷基部分碳原子數(shù)以2——3個為好，當為3個碳原子時麻醉作用zui強。當酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強，但毒性也增大。

　　(3) 親水性部分(III) 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3——5時作用zui強，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用zui強。

掃描/長按二維碼即可幫助考試通關！

了解2019藥師成績查詢

了解執(zhí)業(yè)藥師合格標準

獲取執(zhí)業(yè)藥師歷年真題

獲取2020藥師報名時間

執(zhí)業(yè)藥師萬題庫下載丨微信搜索"萬題庫執(zhí)業(yè)藥師考試"

　　相關推薦：

　　歷年執(zhí)業(yè)藥師考試真題及答案 ※ 萬題庫 ※ 微資料下載

　　2019執(zhí)業(yè)藥師成績查詢時間及入口 ※ 查分提醒 ※ 合格標準

　　2020執(zhí)業(yè)藥師考試模擬試題※復習資料匯總※經(jīng)驗技巧匯總