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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點(diǎn):藥物遞送系統(tǒng)與臨床應(yīng)用

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  一、緩控釋制劑的常用輔料——藥物釋放阻滯劑

類型 特點(diǎn)
骨架型 親水:CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障
不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、硅橡膠
生物溶蝕:動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯
包衣膜型(膜控型) 不溶:EC
腸溶:丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)
增稠劑 明膠、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐

  二、典型處方

  1.卡托普利親水凝膠骨架片(25mg/片)

  HPMC:親水凝膠骨架材料

  乳糖:稀釋劑

  硬脂酸鎂:潤(rùn)滑劑

  2.硝苯地平滲透泵片

  藥物層:硝苯地平、氯化鉀、聚環(huán)氧乙烷、HPMC、硬脂酸鎂

  助推層:聚環(huán)氧乙烷、氯化鈉、硬脂酸鎂

  包衣液(半透膜材料):醋酸纖維素、PEG4000、三氯甲烷、甲醇

  黏合劑、潤(rùn)滑劑、滲透壓活性物質(zhì)(滲透壓促進(jìn)劑)、助推劑(助滲劑,吸水膨脹)、致孔劑、溶劑

  3.茶堿微孔膜緩釋小片

  ①制片

  茶堿+5%CMC漿液→制顆粒→干燥→加入硬脂酸鎂→壓片

  黏合劑、潤(rùn)滑劑

  ②包衣

  EudragitRL100+EudragitRS100→包衣液A

  EC+聚山梨酯(2:1)→包衣液B

  致孔劑

  ③裝片

  20片包衣小片→硬膠囊

  三、經(jīng)皮給藥制劑——TDDS、TTS

  1.特點(diǎn)

優(yōu)點(diǎn) 缺點(diǎn)
①避免首過效應(yīng)
②血藥濃度恒定、治療效果↑
③用藥次數(shù)↓,作用時(shí)間↑,順應(yīng)性↑
④患者可自主用藥,適于老幼、不宜口服患者
①起效慢
②大面積給藥,有刺激性、過敏性
③存在皮膚代謝、儲(chǔ)庫作用

  2.經(jīng)皮給藥制劑的質(zhì)量要求

  ①外觀

  ②殘留溶劑含量測(cè)定

  ③黏附力測(cè)定:初黏力、持黏力、剝離強(qiáng)度

  ④釋放度測(cè)定

  ⑤含量均勻度測(cè)定

 

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