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弱電解質藥物(弱酸、弱堿)在藥物中占有較大比例,具有一定的酸堿性。藥物在體內的吸收、分布、代謝和療效以及對皮膚、粘膜、肌肉的刺激性都與藥物的酸、堿性有關。pKa值是表示藥物酸堿性的重要指標,它實際上是指堿的共軛酸的pKa值 ,因為共軛酸的酸性弱,其共軛堿的堿性強,所以pKa值越大,堿性越強。藥物的酸堿強度按pKa值可分為四級。
(1)通常藥物以非解離的形式被吸收。
(2)在不同部位,pH的情況不同,影響藥物的解離程度,與藥物解離常數(pKa)和體液介質的pH有關。
[HA]和[B]:非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]和[HB+]:解離型酸/堿藥物濃度
酸性藥物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解離和非解離各一半。
(3)不同解離型的藥物在胃腸道吸收情況
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