影響因素

具體內容

處方因素

pH、溶劑、廣義酸堿催化、離子強度、表面活性劑、基質或賦形劑

外界因素

溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分、包裝材料

穩定化方法

具體內容

控制溫度

熱特別敏感的藥物，如某些抗生素、生物制品，則采用無菌操作及冷凍干燥

調節pH

固體制劑和半固體制劑中的藥物若對pH較敏感，在選擇賦形劑或基質時應注意

改變溶劑

在水中很不穩定的藥物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等極性溶劑，或加入適量非水溶劑，延緩水解

控制水分及濕度

采用干法制粒、流化噴霧制粒代替濕法制粒，可提高易水解藥物片劑的穩定性

遮光

光敏感的藥物，采用棕色玻璃瓶包裝或在包裝容器內襯墊黑紙等

驅逐氧氣

通入惰性氣體，如二氧化碳或氮氣

加入抗氧劑或金屬離子絡合

水溶性抗氧劑

焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉（適用于弱酸性溶液）

亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉（適用于偏堿性藥物溶液）

硫脲、維生素C、半胱氨酸

油溶性抗氧劑

叔丁基對羥基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基對甲酚（BHT）、維生素E

金屬離子絡合劑

依地酸二鈉（EDTA-2Na）、枸櫞酸、酒石酸

穩定化的其他方法

改進劑型或生產工藝

①在水溶液中不穩定的藥物，制成固體制劑（青霉素：制成無菌粉針；硝酸甘油制成膜劑）；
②制成微囊或包合物（維生素 A、維生素 C 、 硫酸亞鐵制成微囊；鹽酸異丙嗪、苯佐卡因制成包合物）；
③采用直接壓片或包衣工藝（遇濕熱不穩定的藥物）

制備穩定的衍生物

將有效成分制成前體藥物

加入干燥劑及改善包裝

如用 3% 二氧化硅作干燥劑可提高阿司匹林的穩定性