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2022執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn):非甾體抗炎藥

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  非甾體抗炎藥

  1.分類

  (1)羧酸類

  芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸

  芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬

  (2)非羧酸類

  昔康類(1,2-苯并噻嗪類):XX昔康

  昔布類:XX昔布

  2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

  (1)芳基丙酸類

  布洛芬在體內(nèi)無效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體,臨床用外消旋體。

  (2)昔康類和昔布類

  昔康類化合物具有酸性,pKa大多為4〜6,雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強(qiáng)于N-芳環(huán)氨甲酰化合物。這種增強(qiáng)的酸性是由于毗啶氮原子可進(jìn)一步穩(wěn)定烯醇陰離子,使產(chǎn)生的B異構(gòu)體更為穩(wěn)定。

  昔布類是一類選擇性的COX-2抑制藥。

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