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　　第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用

　　71.他汀類(lèi)藥物母核結(jié)構(gòu)：(洛伐他汀、辛伐他汀【六氫萘環(huán)】;氟伐他汀 【吲哚環(huán)】;阿托伐他汀【吡咯環(huán)】;瑞舒伐他汀【嘧啶環(huán)】)

　　72.共價(jià)鍵【不可逆結(jié)合形式】：(烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素藥物、拉唑類(lèi)抗?jié)�瘍藥�?

　　73.離子鍵：(去甲腎上腺素與β2腎上腺素受體結(jié)合;氯貝膽堿與M膽堿受體相結(jié)合)

　　74.【磺酰胺類(lèi)利尿藥】鍵合類(lèi)型：(氫鍵)

　　75.鎮(zhèn)痛藥美沙酮分子中碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用：(離子-偶極)

　　76.【抗瘧藥 氯喹】鍵合類(lèi)型：(電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物)

　　77.非共價(jià)鍵鍵合方式中最弱的：(范德華力)

　　78.藥物的脂溶性用lgP表示：(當(dāng)藥物脂溶性較低時(shí)，隨著脂溶性增大，藥物吸收性提高，當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后，藥物吸收性降低，吸收性與脂溶性呈近拋物線的變化規(guī)律)

　　79.第I類(lèi)藥物【高溶解度、高滲透性】：(吸收取決于溶出度【普萘洛爾、依那普利】)

　　80.第II類(lèi)藥物【低溶解度、高滲透性】：(吸收取決于溶解度【卡馬西平、雙氯芬酸】)

　　81.第Ⅲ類(lèi)藥物【高溶解度、低滲透性】：(吸收取決于滲透率【雷尼替丁、阿替洛爾】)

　　82.第Ⅳ類(lèi)藥物【低溶解度、低滲透性】：(吸收困難【呋塞米、特非那定、酮洛芬】)

　　83.在胃中易吸收藥物：(弱酸性藥物)

　　84.在腸中易吸收藥物：(弱堿性藥物)

　　85.提高化合物的脂溶性，增加脂水分配系數(shù)，降低分子解離度，增加穩(wěn)定性：(烴基)

　　86.屬于吸電子基，影響藥物分子間電荷分布和脂溶性及藥物作用時(shí)間：(鹵素【氟奮乃靜的安定作用比奮乃靜強(qiáng)4-5倍】)

　　87.羧酸成酯：(增大脂溶性，易被吸收)

　　88.增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性增加，改變活性：(羥基)

　　89.作為解毒的基團(tuán)：(巰基)

　　90.易被氧化成亞砜或砜：(硫醚)

　　91.胺類(lèi)生物活性比較：(伯胺>仲胺>叔胺，季銨水溶性大，不易透過(guò)生物膜和血-腦屏障，口服吸收差，無(wú)中樞作用)

　　92.增加水溶性的官能團(tuán)：(羥基、羧基、氨基)

　　93.增加脂溶性的官能團(tuán)：(烴基、酯基、鹵素)

　　94.增加酸性的官能團(tuán)：(-COOH(羧基)，-SO3H(磺酸基))

　　95.對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性：(哌西那多、扎考必利、異丙腎上腺素)

　　96.對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類(lèi)型活性：(【奎寧-奎尼丁】 【右丙氧芬-左丙氧芬】)

　　97.對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)活性：(甲基多巴、氨己烯酸)

　　98.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：(普羅帕酮、氟卡尼)

　　99.一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性：(氯胺酮、乙胺丁醇、左旋多巴)

　　100.對(duì)映異構(gòu)體具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同：(萘普生、氧氟沙星、氯苯那敏)

　　101.亦稱為官能團(tuán)化反應(yīng)【Ⅰ相代謝】：(氧化、還原、水解、羥基化等)

　　102.II相代謝中極性減小的反應(yīng)：(甲基化結(jié)合反應(yīng)、乙酰化結(jié)合反應(yīng))

　　103.芳環(huán)藥物的氧化代謝：(保泰松【體內(nèi)代謝成羥布宗】)

　　104.烯烴類(lèi)藥物代謝生成環(huán)氧化合物：(卡馬西平I相代謝)

　　105.含飽和碳原子藥物的氧化代謝：(丙戊酸鈉【發(fā)生ω和ω-1氧化】)

　　106.地西泮代謝生成奧沙西泮：(N-脫甲基和α-碳原子羥基化)

　　107.氯霉素產(chǎn)生毒性的根源：(二氯乙酰基側(cè)鏈代謝氧化后生成酰氯，能與CYP450酶等中的脫輔基蛋白發(fā)生酰化)

　　108.利多卡因的代謝反應(yīng)：(脫乙基反應(yīng))

　　109.屬前體藥物，體外無(wú)效，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)還原代謝，生成硫醚類(lèi)活性代謝物發(fā)揮作用：(舒林酸)

　　110.與葡萄糖醛酸發(fā)生結(jié)合反應(yīng)：(嗎啡、氯霉素)

　　111.與谷胱甘肽發(fā)生結(jié)合反應(yīng)：(白消安)

　　112.與硫酸發(fā)生結(jié)合反應(yīng)：(沙丁胺醇)

　　113.發(fā)生乙酰化結(jié)合反應(yīng)：(對(duì)氨基水楊酸)

　　114.發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng)：(腎上腺素)

　　115.藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用：(氯丙嗪、氯普噻噸：引起錐體外系反應(yīng);羅非昔布/伐地昔布：引起心血管不良反應(yīng))

　　116.羅非昔布引起血栓原因：(破壞了TXA2與PGI2的平衡，從而增強(qiáng)了血小板聚集與血管收縮，引發(fā)血管栓塞事件)

　　117.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用：(氯氮平、利培酮：既阻斷DA2受體，又阻斷5-HT2受體;卡托普利、依那普利：同時(shí)阻斷緩激肽分解;紅霉素、羅紅霉素：刺激胃動(dòng)素的分泌)

　　118.氯氮平、利培酮既阻斷DA2受體，又阻斷5-HT2受體：(錐體外系反應(yīng)降低)

　　119.抑制hERG K+通道，出現(xiàn)心律失常：(地高辛、依巴斯汀、氯雷他定、多潘立酮、特非那定、酮康唑、阿司咪唑等)

　　120.對(duì)細(xì)胞色素P450的作用引發(fā)的毒副作用：(對(duì)乙酰氨基酚與乙醇合用產(chǎn)生毒性)

　　121.引起特質(zhì)性硬化性腹膜炎，已撤市：(普拉洛爾)

　　122.臨床Ⅲ期表現(xiàn)出嚴(yán)重肝毒性：(舒多昔康)

　　123.因具有肝毒性，已停用或退市的：(奈法唑酮、佐美酸、曲格列酮)

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